奈必洛尔是一种非选择性β受体阻断剂，它主要用于治疗高血压、心绞痛和心律失常等心血管疾病。奈必洛尔通过阻断β受体，减少交感神经对心脏的刺激，从而降低心脏的收缩力和心率，减轻心脏负荷，降低血压。此外，它还可以减少心肌耗氧量，延长心肌收缩期，减轻心绞痛症状。奈必洛尔的使用需要遵循医生的指导，并按照医生开具的剂量和用药频率进行用药。在使用奈必洛尔期间，需定期监测血压和心率，并注意可能出现的副作用。目前暂时还未在国内上市，本文就奈必洛尔的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。

(一)适应症

1.高血压

(1)奈必洛尔适用于治疗高血压，以降低血压。

(2)奈必洛尔可以单独使用，也可以与其他降压药联合使用。降低血压可以降低致命和非致命心血管事件的风险，主要是中风和心肌梗死。这些益处已在各种药理学类别的抗高血压药物的对照试验中看到，包括该药物主要属于的类别。没有对照试验表明奈必洛尔可以降低风险。

奈必洛尔

(二)用法用量

1.高血压

奈必洛尔的剂量必须根据患者的需要进行个性化。对于大多数患者，建议的起始剂量为5mg，每天一次，在饭前或饭后使用均可，可作为单一疗法或与其他药物联合使用。对于需要进一步降低血压的患者，可以每隔2周增加剂量，最高可达40mg。更频繁的给药方案对人体可能不太有益。

(1)肾功能损害

在患有严重肾功能损害(ClCr小于30mL/min)的患者中，建议的初始剂量为2.5mg，每天一次;如果需要，应慢慢滴定。奈必洛尔尚未在接受透析的患者中进行研究。

(2)肝损伤

对于中度肝损伤的患者，建议初始剂量为2.5mg，每日一次;如果需要，应慢慢滴定。奈必洛尔尚未在严重肝损伤患者中进行研究，因此不建议在该人群中使用。

2.特殊人群

(1)老年患者

没有必要调整老年人的剂量。

(2)CYP2D6多态性患者

CYP2D6代谢不良的患者无需调整剂量，在低代谢者中观察到的临床效果和安全性与广泛代谢者相似。

(三)适用人群

成人。儿童、哺乳期妇女及年老体弱者应在医生指导下使用。

(四)禁忌

下列情况下禁止使用奈必洛尔：

1.严重心动过缓

2.心脏传导阻滞大于1度

3.心源性休克患者

4.失代偿性心力衰竭

5.病态窦房结综合征(除非安装了永久性起搏器)

6.严重肝损伤患者(Child-Pugh>B)

7.对本产品任何成分过敏的患者

(五)副作用

最常见的不良反应：头痛、疲劳。

(六)注意事项

1.突然停止治疗

冠状动脉疾病患者不要突然停止奈必洛尔治疗。据报道，冠状动脉疾病患者在突然停止β-受体阻滞剂治疗后，心绞痛、心肌梗死和室性心律失常严重加重。心肌梗死和室性心律失常可在心绞痛发作前发生，也可不发生。警告没有明显冠状动脉疾病的患者不要中断或突然停止治疗。与其他β-阻滞剂一样，当计划停用奈必洛尔时，仔细观察并建议患者尽量减少体力活动。尽可能在1到2周内减少奈必洛尔。如果心绞痛恶化或出现急性冠状动脉供血不足，应立即重新开始使用奈必洛尔。

2.心绞痛与急性心肌梗死

奈必洛尔未在心绞痛患者或近期心肌梗死患者中进行研究。

3.支气管痉挛性疾病

一般来说，患有支气管痉挛性疾病的患者不应接受β-阻滞剂治疗。

4.麻醉与大手术

(1)由于β受体阻滞剂停用与心肌梗死和胸痛风险增加有关，已经服用β受体阻滞剂的患者通常应在整个围手术期继续治疗。如果要在围手术期继续使用奈必洛尔，请密切监测患者何时使用抑制心肌功能的麻醉剂，如乙醚、环丙烷和三氯乙烯。如果在大手术前停止β-阻断治疗，心脏对肾上腺素能反射刺激的反应能力受损可能会增加全身麻醉和手术的风险。

(2)奈必洛尔的β-阻断作用可以被β-激动剂逆转，如多巴酚丁胺或异丙肾上腺素，然而，这类患者可能会出现长期的严重低血压。此外，据报道，β受体阻滞剂难以重启和维持心跳。

5.低血糖症

β-受体阻滞剂可能会阻止低血糖的早期预警信号，如心动过速，并增加在治疗过程中随时出现严重或长时间低血糖的风险，尤其是对于糖尿病或心血管疾病患者。

在治疗期间的任何时候发生严重或长时间低血糖的风险，尤其是糖尿病患者或儿童患者以及禁食患者(即手术患者、进食不规律或呕吐患者)。如果发生严重低血糖时，应指导患者寻求紧急治疗。

6.甲状腺功能亢进

β受体阻滞剂可能掩盖甲状腺功能亢进的临床症状，如心动过速。突然停用β-受体阻滞剂可能会导致甲状腺功能亢进症状加重，或可能引发甲状腺风暴。

7.外周血管疾病

β-受体阻滞剂可促使或加重外周血管疾病患者的动脉功能不全症状。

8.非二氢吡啶钙通道阻滞剂

由于维拉帕米和地尔硫卓型β-阻滞剂和钙通道阻滞剂治疗的患者具有显著的负性变力和变时作用，因此监测同时使用这些药物治疗的患者的心电图和血压。

9.与CYP2D6抑制剂一起使用

奈比洛尔暴露量随着CYP2D6的抑制而增加，奈必洛尔的剂量可能需要减少。

10.肾功能损害

尼比洛尔的肾清除率在严重肾损伤患者中降低，奈必洛尔尚未在接受透析的患者中进行研究。

11.肝功能受损

中度肝损伤患者的奈比洛尔代谢降低，奈必洛尔尚未在严重肝损伤患者中进行研究。

12.过敏反应风险

在服用β-受体阻滞剂时，对各种过敏原有严重过敏反应史的患者可能对反复的意外、诊断或治疗挑战更有反应。这类患者可能对用于治疗过敏反应的常规剂量肾上腺素没有反应。

13.嗜铬细胞瘤

对于已知或疑似嗜铬细胞瘤的患者，在使用任何β受体阻滞剂之前，先使用α受体阻滞剂。

(七)治疗效果

1.治疗高血压的第三代β受体阻滞剂奈必洛尔的疗效

试验设计：通过搜索1966年至2008年12月15日的MEDLINE和CurrentContents，使用术语奈必洛尔、药物相互作用、药代动力学和药理学来确定相关文章。对已确定出版物的参考文献列表进行了审查以获取其他参考文献。还审查了2006年至2008年美国心脏协会和美国高血压学会会议上提交的摘要。无论设计如何，所有人体临床试验都包括在内。

试验过程：确定了12项已发表的临床试验，这些试验评估了奈必洛尔在高血压治疗中的应用;1项为安慰剂对照，1项为安慰剂加活性药物对照，10项涉及与其他抗高血压药物的直接比较。据报道，奈比洛尔在降低血压(BP)方面与其他β受体阻滞剂(阿替洛尔和比索洛尔)、血管紧张素转换酶抑制剂(赖诺普利和依那普利)、血管紧张素受体阻滞剂替米沙坦和钙通道阻滞剂(硝苯地平和依那普利)一样有效。氨氯地平)。尚未发现已发表的研究评估奈必洛尔对长期心血管结局的影响。一项心力衰竭研究的数据显示，奈必洛尔可使12个月时的全因死亡率和心血管住院率降低14%。在比较临床研究中，相对于所研究的其他抗高血压药物，奈必洛尔似乎具有良好的耐受性。

试验结论：奈必洛尔是一种心脏选择性β受体阻滞剂，据报道对于高血压患者控制血压有效且耐受性良好。初步证据表明，有可能降低心力衰竭患者的死亡率。

(八)药物相互作用

1.CYP2D6抑制剂

奈必洛尔与CYP2D6抑制剂(奎尼丁、普罗帕酮、氟西汀、帕罗西汀等)联合给药时要小心。

2.降压药

不要将奈必洛尔与其他β受体阻滞剂一起使用。密切监测接受儿茶酚胺消耗药物(如利血平或胍乙啶)的患者，因为奈必洛尔的β-阻断作用可能会导致交感神经活性过度降低。在接受奈必洛尔和可乐定治疗的患者中，在可乐定逐渐减量之前，应停用奈必洛尔几天。

3.洋地黄苷类药物

洋地黄苷和β受体阻滞剂都能减缓房室传导并降低心率。同时使用会增加心动过缓的风险。

4.钙通道阻滞药

奈必洛尔可加重心肌抑制剂或AV传导抑制剂的作用，如某些钙拮抗剂(特别是苯烷基胺[维拉帕米]和苯并噻嗪平[地尔硫卓]类)，或抗心律失常剂，如吡喃二胺。

(九)储存条件

奈必洛尔片剂呈三角形，双凸，未着色，按颜色区分，一面刻有“FL”，另一面刻有“mg”。

储存温度为20°至25°C。应按照USP的规定，使用儿童防护罩，在密闭、耐光的容器中配药。

【温馨提示】：部分商品说明书更换频繁，请以商品实物为准。