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Rx

缬沙坦西尼地平片(Atedio)

通用名称
缬沙坦西尼地平片、Valsartan and Clinidipine Tablets
商品名称
Atedio Combination Tablets、アテディオ配合錠
适应症
适用于治疗成人高血压症。
生产厂家
日本EA Pharma株式会社,日本持田制药株式会社
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缬沙坦西尼地平片(Atedio)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
缬沙坦西尼地平片、Valsartan and Clinidipine Tablets
商品名称
Atedio Combination Tablets、アテディオ配合錠
 适应症

适用于治疗成人高血压症。

适应靶点
AT1受体、血管平滑肌L型钙通道、交感神经末梢N型钙通道
主要成分
缬沙坦、西尼地平
  剂型
片剂
  规格
(80mg+10mg)*100片/盒
  性状

每片含缬沙坦80mg,西尼地平10mg。为淡黄色椭圆形薄膜包衣片。表面印有“arteno”字样。长约16.3mm,短径约7.2mm,厚约5.0mm,平均重量约0.52g。辅料包括硅酸铝镁、微晶纤维素、乳糖水合物、聚乙二醇400等。

用法用量

成人常规剂量为每日一次,每次一片(含缬沙坦80mg与西尼地平10mg),于早餐后口服给药。不推荐作为高血压治疗的初始首选药物。在确定适用性时,应参考以下缬沙坦与西尼地平单药治疗的剂量原则:缬沙坦通常成人每日一次口服40-80mg。可根据年龄和症状适当增减,最大日剂量可达160mg。西尼地平通常成人每日一次于早餐后口服5-10mg。可根据年龄和症状适当增减。若效果不充分,可增至每日一次20mg。对于重症高血压患者,通常每日一次于早餐后口服10-20mg。

原则上,应考虑在患者已联合使用缬沙坦80mg及西尼地平10mg,或使用其中一种单药但血压控制不佳时,转换为本药治疗。

不良反应

严重副作用包括血管性水肿、肝炎及肝功能障碍、黄疸、肾功能衰竭、高钾血症、休克、晕厥、意识丧失、粒细胞缺乏症、白细胞减少、血小板减少、间质性肺炎、低血糖、横纹肌溶解症、TEN、SJS、多形性红斑及天疱疮等。

其他副作用方面常见的有肝功能异常、ALT/AST升高、高尿酸血症、头痛、面部潮红、便秘。不常见者包括血尿素氮升高、尿蛋白阳性、头晕、心悸、低血压、腹部不适、胃灼热及皮疹。频率未知的反应较多,如LDH、胆红素或肌酐升高,头重感、体位性眩晕、嗜睡、失眠、震颤、胸痛、心律失常、胃肠道不适、牙龈增生、光敏反应、咳嗽、咽炎、肌肉或关节痛、水肿、乏力、味觉异常、眼部刺激、发热、耳鸣、尿糖阳性等。

注意事项

1.总体考量

2.肝功能监测

3.围手术期

4.体位性症状

5.停药管理

6.双侧或孤立肾肾动脉狭窄患者慎用

7.高钾血症患者慎用

8.脑血管疾病患者慎用

9.严格限盐疗法或血液透析患者慎用

特殊人群用药

【孕妇】禁忌使用。怀孕或可能怀孕的妇女不得使用。用药期间若发现怀孕,应立即停药。有报告显示在妊娠中晚期使用ARB或ACEI可导致胎儿/新生儿死亡、羊水过少、肾功能不全、低血压、高钾血症、颅骨发育不全、四肢挛缩、肺发育不良等风险。动物实验(大鼠)中,西尼地平有胎儿毒性及延长妊娠和分娩时间的报告。

【哺乳期女性】建议避免哺乳。动物实验显示缬沙坦和西尼地平均可分泌至乳汁中。大鼠试验中,高剂量缬沙坦可导致幼鼠体重降低、存活率下降及外化发育延迟。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性开始治疗前必须排除妊娠,治疗期间需定期确认未怀孕。治疗前及治疗中应告知患者:孕期用药对胎儿/新生儿有风险;若发现或怀疑怀孕应立即咨询医生;计划怀孕前应咨询医生。男性说明书中尚未明确。

【儿童使用】说明书中尚未明确(未进行儿童临床试验)。

【老年人使用】通常老年人不宜过度降压,以免增加脑梗死等风险。药代动力学试验显示,老年人口服缬沙坦后的血药浓度高于非老年人。

【肾功能损害】重度肾功能损害患者(血清肌酐≥3.0mg/dL):可能使肾功能恶化。血液透析患者:首次给药可能引起一过性急剧血压下降。

【肝功能损害】重度肝功能损害患者:西尼地平主要经肝脏代谢,其血药浓度可能上升。肝功能障碍患者(尤其胆汁性肝硬化、胆汁淤积):缬沙坦主要经胆汁排泄,其血药浓度可能上升。有报告显示,轻中度肝功能障碍患者血浆中缬沙坦浓度约为健康成人的2倍。

 禁忌症

1.对药物任何成分有过敏史的患者。

2.孕妇或可能怀孕的妇女。

3.正在接受阿利吉仑富马酸盐治疗的糖尿病患者(除外其他降压治疗仍无法控制的重度高血压患者)。

药物相互作用

1.阿利吉仑富马酸盐

2.血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)

3.利尿降压药、保钾利尿剂

4.含屈螺酮的雌激素制剂

5.环孢素、含甲氧苄啶的制剂

6.非甾体抗炎药(NSAIDs)

7.司维拉姆、锂剂

8.其他降压药

9.地高辛、西咪替丁、利福平

10.唑类抗真菌药

11.葡萄柚汁

药物过量
症状:过量服用缬沙坦可能导致显著血压下降、意识水平降低,甚至循环衰竭。 处理:发生显著低血压时,应使患者平卧,并迅速采取静脉输注生理盐水等适当措施。需注意,缬沙坦的血浆蛋白结合率高于93%,无法通过血液透析清除。
贮存方法
室温保存。
 有效期
36个月
药代动力学
吸收:餐后单次口服后,缬沙坦与西尼地平的Cmax分别约在3小时和2小时出现。食物降低缬沙坦暴露(Cmax与AUC降至约0.8和0.6倍),但提高西尼地平暴露(增至约2.8和1.6倍)。 分布与代谢: 缬沙坦:血浆中以原型为主,主要代谢物为4-羟基缬沙坦,主要由CYP2C9代谢。 西尼地平:经去甲基化、水解及环氧化代谢,主要由CYP3A4代谢,CYP2C19亦参与。 消除: 缬沙坦:168小时内约13%经尿、86%经粪排泄,几乎均为原型。 西尼地平:反复给药后尿中无原型,约5.2%以代谢物排泄。 半衰期:缬沙坦约5.4小时,西尼地平约7.7小时。 生物等效性:与缬沙坦80mg及西尼地平10mg合用具有生物等效性。 相互作用:联合给药未见具有临床意义的药代动力学相互作用。
参考资料: 日本药监局说明书更新于2025年9月,说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2149120F1027_1_10/?view=frame&style=XML&lang=ja
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