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Rx

奥美沙坦酯(Olmetec)

通用名称
奥美沙坦酯、Olmesartan Medoxomil
商品名称
傲坦、Olmetec®ODTablets、オルメテック
适应症
适用于成人高血压患者的血压控制治疗。
生产厂家
日本第一三共
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奥美沙坦酯(Olmetec)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
奥美沙坦酯、Olmesartan Medoxomil
商品名称
傲坦、Olmetec®ODTablets、オルメテック
 适应症

适用于成人高血压患者的血压控制治疗。

适应靶点
血管紧张素II的1型受体
主要成分
奥美沙坦酯
  剂型
片剂
  规格
20mg*100片/盒
  性状

奥美沙坦酯为白色至微黄白色素片,片身带有刻痕。无不愉快气味或仅略带特异气味。药片呈圆形,直径约为7.6毫米,厚度约为3.8毫米,每片平均重量约为160mg。

用法用量

常规剂量:成人通常剂量为奥美沙坦酯每日一次,每次10mg至20mg,口服给药。

剂量调整与起始:建议治疗起始剂量为每日5mg至10mg。应根据患者的年龄及临床症状进行个体化剂量调整,逐步递增。

最大剂量:奥美沙坦酯的日最大剂量不得超过40mg。

服药方法:奥美沙坦酯为口腔内崩解片,可置于舌上,待唾液浸润崩解后吞咽,无需用水送服。亦可使用水送服。

需注意:避免让患者在平卧状态下不使用水送服奥美沙坦酯。

不良反应

严重副作用包括:血管性水肿;肾功能不全;高钾血症;休克、晕厥、意识障碍;肝损害或黄疸;血小板减少;低血糖;横纹肌溶解症;严重过敏反应或过敏性休克;长期用药可致伴体重下降的严重腹泻;间质性肺炎。

其他副作用:皮疹、头晕、站立时头晕、嗜睡、肝酶升高、BUN升高、CK升高、CRP升高、血钾或尿酸升高、甘油三酯升高。瘙痒、贫血相关指标下降、头痛、软便、心悸、潮热、胸痛、ALP升高、血清肌酐升高、尿蛋白/尿沉渣阳性、倦怠、咳嗽。白细胞增加、血小板减少、心房颤动。

注意事项

1.肝功能监测

2.术前停药

3.操作机械警示

4.合并用药稳定性

5.服药指导

特殊人群用药

【孕妇】禁忌使用。孕妇或可能怀孕的女性不应使用。若在治疗期间确认怀孕,必须立即停药。有报告显示,在妊娠中晚期暴露于ARB或ACEI,可导致羊水过少、胎儿/新生儿死亡、新生儿低血压、肾衰竭、高钾血症、颅骨发育不全、以及因羊水过少可能导致的四肢挛缩、颅面畸形、肺发育不全等。

【哺乳期女性】建议避免哺乳。动物实验(大鼠)显示奥美沙坦可经乳汁排泄。较高剂量下观察到子代出现死亡(伴肾盂扩张)、体重减轻、体重增长抑制及产后发育延迟。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性开始治疗前必须排除妊娠,治疗期间需定期确认未怀孕。治疗前及治疗中应充分告知患者妊娠期使用奥美沙坦酯可能对胎儿/新生儿造成风险;若确认或怀疑怀孕应立即咨询医生;计划怀孕前应咨询医生。仅在治疗获益大于风险时使用。男性说明书中尚未明确。

【儿童使用】未进行针对儿童的临床试验,安全性和有效性尚未建立。

【老年人使用】应从低剂量开始,并谨慎给药。避免过度降压,以防增加脑梗死等风险。药代动力学数据显示,高龄患者(≥75岁)的暴露量可能高于非高龄患者。

【肾功能损害】重度肾损害(血清肌酐≥3.0 mg/dL)缺乏临床研究数据,可能使肾功能恶化,需慎用。血液透析患者应从低剂量开始,缓慢增量,以防发生一过性急剧血压下降。药代动力学:肾功能损害患者(轻、中、重度)的奥美沙坦稳态暴露量(AUC)分别是肾功能正常者的1.6倍、1.8倍和2.8倍。

【肝功能损害】轻至中度肝功能障碍患者(Child-Pugh评分5-9)的奥美沙坦血浆浓度可能升高(AUC可达正常者的1.1-1.7倍),用药时需注意观察。重度肝功能损害患者数据缺乏,应慎用。

 禁忌症

1.过敏史禁忌

2.孕妇禁忌

3.特定合并用药禁忌

药物相互作用

1.阿利吉仑富马酸盐

2.保钾利尿剂(螺内酯、氨苯蝶啶等)及钾补充剂(氯化钾等)

3.利尿降压剂

4.锂制剂(碳酸锂)

5.血管紧张素转换酶抑制剂

6.非甾体抗炎药

药物过量
说明书中尚未明确提及特异性解毒剂及过量处理的详细信息。一旦发生过量,主要表现为低血压和心动过速,可通过静脉补充生理盐水进行支持治疗。血液透析可能无法有效清除奥美沙坦(因其蛋白结合率高)。
贮存方法
室温保存。开封后(铝塑板或塑料瓶)应避免潮湿。
 有效期
36个月
药代动力学
吸收:口服后迅速吸收,活性代谢物奥美沙坦的达峰时间(Tmax)约为1.7-2.6小时。食物(低脂或高脂)对吸收程度无显著影响。口腔内崩解片与普通片剂具有生物学等效性。绝对生物利用度约为25.6%。 分布:奥美沙坦的血浆蛋白结合率高达99%,主要与白蛋白结合。 代谢:奥美沙坦酯为前体药物,在胃肠黏膜、肝脏和血浆中经酯酶水解转化为活性代谢物奥美沙坦。奥美沙坦在临床相关浓度下不显著抑制或诱导主要细胞色素P450酶。 排泄:主要以原型经胆汁/粪便排泄(约77%),部分经肾脏排泄(约12-15%)。消除半衰期(t1/2)约为6-11小时,多次给药后无显著蓄积。 特殊人群: 肾功能损害:随着肾功能下降,奥美沙坦的全身暴露量增加。 肝功能损害:轻中度损害患者暴露量增加。 老年人:健康老年人药代动力学与年轻人无显著差异;高龄高血压患者(≥75岁)暴露量可能略高。
参考资料: 日本药监局说明书更新于2025年9月,说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2149044F5020_1_08/?view=frame&style=XML&lang=ja
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