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奥匹卡朋作为左旋多巴/卡比多巴的辅助疗法,适用于处于“关闭”发作期的帕金森病(PD)患者。
奥匹卡朋葡萄牙BIAL生产的为胶囊制剂,日本小野生产的为片剂。
一般推荐在睡前口服50mg的奥司卡朋,每日一次,患者在服用奥匹卡朋前1小时和服用奥匹卡朋后至少1小时内不建议进食...【详情】
奥司卡朋最常见的不良反应是运动障碍、便秘、血肌酸激酶升高、低血压/晕厥和体重下降(发生率≥4%且>安慰剂)。
接受奥匹卡朋治疗的患者需要注意日常生活活动中入睡和嗜睡、低血压/晕厥、幻觉和精神病、冲动控制/强迫症、儿茶酚甲基转移酶(COMT)代谢药物对心血管的影响、停药后出现的高热和神志不清,患者应...【详情】
【妊娠期和哺乳期女性】目前尚无关于孕妇使用奥匹卡朋会对胎儿发育造成危害的充分数据。目前尚无关于人乳中是否含有奥匹卡朋、奥匹卡朋对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁分泌的影响的数据。在考虑母乳喂养对婴幼儿发育和健康益处的同时,还应考虑母亲对奥匹卡朋的临床需求,以及奥匹卡朋或潜在母体疾病对母乳喂养婴幼儿所有的潜在不良影响。
【儿童】尚未确定对儿童患者的安全性和有效性。
【老年】老年患者无需调整剂量。在临床试验中未观察到老年患者与年轻患者在安全性和有效性方面存在总体差异,但不能排除某些老年人对不良反应的敏感性更高。
【肾损害者】肾脏清除途径对奥匹卡朋的清除作用很小。终末期肾病(ESRD)患者(CLcr<15mL/min)避免使用奥匹卡朋。轻度、中度或重度肾功能损害患者无需调整剂量。但由于暴露量可能增加,应监测严重肾功能损害患者的不良反应,如果出现耐受性问题,应停用奥匹卡朋。
【肝损害者】肝功能损害患者的奥匹卡朋暴露量会增加,严重(Child-PughC)肝功能损害患者避免使用奥匹卡朋。建议对中度(Child-PughB)肝功能损害患者进行剂量调整,轻度(Child-PughA)肝功能损害患者无需调整剂量。
有以下情况的患者禁止使用奥匹卡朋:
1.联合使用非选择性单胺氧化酶(MAO)抑制剂。
2.嗜铬细胞瘤、副神经节瘤或其他分泌儿茶酚胺的肿瘤。
阿普斯特与强效CYP450诱导剂(如利福平)联合用药,阿普斯特的暴露量会下降,并可导致阿普斯特的药效丧失。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年4月24日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=212489
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