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瑞舒伐他汀依折麦布片(Rosuzet)

通用名称
瑞舒伐他汀依折麦布片、Ezetimibe and Rosuvastatin Calcium Tablets
商品名称
Rosuzet
适应症
适用于高胆固醇血症、家族性高胆固醇血症。
生产厂家
拜耳药品株式会社
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瑞舒伐他汀依折麦布片(Rosuzet)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
瑞舒伐他汀依折麦布片、Ezetimibe and Rosuvastatin Calcium Tablets
商品名称
Rosuzet
 适应症

适用于高胆固醇血症、家族性高胆固醇血症。

适应靶点
依折麦布:小肠黏膜上皮细胞Niemann-PickC1Like1(NPC1L1)胆固醇转运蛋白。瑞舒伐他汀:肝细胞羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶。
主要成分
依折麦布、瑞舒伐他汀钙
  剂型
片剂
  规格
10mg/5mg*100片/盒
  性状

HD制剂每片含依折麦布10mg+瑞舒伐他汀钙5.2mg(相当于瑞舒伐他汀5mg)。 白色圆形片剂,LD直径7.1mm,HD直径8.1mm,厚度均为3.2mm。LD识别码“37”,HD识别码“850”。

用法用量

通常剂量:成人每次一片(10mg/2.5mg或10mg/5mg),每日一次,餐后口服。

剂量选择:LD(10mg/2.5mg)适用于既往使用依折麦布10mg+瑞舒伐他汀2.5mg,或瑞舒伐他汀2.5mg单药疗效不足者。HD(10mg/5mg)适用于既往使用依折麦布10mg+瑞舒伐他汀5mg,或瑞舒伐他汀5mg、10mg/2.5mg联合制剂疗效不足者。

特殊人群:重度肾功能不全:瑞舒伐他汀从2.5mg起始,最大不超过5mg/日。老年及症状明显者:建议低剂量起始,依LDL-C调整,瑞舒伐他汀每日不超过20mg。

不良反应

重大副作用(频率不明):过敏反应(包括过敏性休克、血管神经性水肿、皮疹)、多形性红斑、横纹肌溶解症(伴急性肾损伤)、肌病、免疫介导性坏死性肌病、肝炎、肝功能异常、黄疸、血小板减少、间质性肺炎、周围神经病变、重症肌无力(新发或加重)。

其他常见副作用包括结膜炎、口腔疱疹、精神症状(噩梦、失眠、抑郁)、头痛、心悸、胃肠道不适(恶心、便秘、腹痛)、肝胆系统异常(胆石症、胆囊炎)、皮疹、肌肉痛、关节痛、肾功能异常、实验室检查异常(ALT、AST、CK、血糖升高等)。

注意事项

1.基本治疗原则

2.监测要求

3.合并疾病

4.与贝特类药物联用

5.血小板减少风险

6.服药指导

特殊人群用药

【孕妇】禁用。HMG-CoA还原酶抑制剂在动物试验中显示致畸性,人类也有胎儿畸形的报告。

【哺乳期女性】禁用。依折麦布与瑞舒伐他汀均可经乳汁排泄,对婴儿的风险尚未明确。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】未进行儿童临床试验,安全性及有效性未确立。

【老年人使用】可根据肝肾功能与整体状态调整剂量,原则上与成人相同,建议从低剂量起始。

【肾功能损害】重度肾功能不全(肌酐清除率<30mL/min/1.73m²)患者,瑞舒伐他汀应自2.5mg起始,每日最大剂量5mg。该类患者肌病与横纹肌溶解风险升高,需密切监测肾功能与肌酸激酶。

【肝功能损害】严重肝功能不全者禁用。中度肝功能不全者慎用,依折麦布血药浓度可能升高。有肝病史或Child-Pugh评分较高者,瑞舒伐他汀血药浓度可能升高,肝功能恶化风险增加。

 禁忌症

1.对本制剂任何成分有过敏史者。

2.严重肝功能不全或可能伴有肝功能减退的患者(如急性肝炎、慢性肝炎急性加重、肝硬化、肝癌、黄疸)。

3.孕妇、可能怀孕的女性及哺乳期妇女。

4.正在使用环孢素的患者。

药物相互作用

1.环孢素

2.贝特类(如非诺贝特)

3.烟酸、唑类抗真菌药、大环内酯类抗生素

4.替格瑞洛

5.香豆素类抗凝药(如华法林)

6.抗酸药(如氢氧化镁铝)

7.多种抗病毒药(如洛匹那韦/利托那韦、达拉他韦、索磷布韦等)

8.阴离子交换树脂(如考来烯胺)

药物过量
说明书中尚未明确。如发生过量,应采取对症支持治疗,必要时监测肝肾功能与肌酸激酶。
贮存方法
室温保存,避免潮湿与光照。PTP铝箔包装需在服用前取出药片。
 有效期
36个月
药代动力学
吸收: 食物可降低依折麦布与瑞舒伐他汀的吸收速率与程度,建议餐后服用以稳定血药浓度。 分布: 依折麦布血浆蛋白结合率高(>99%),瑞舒伐他汀约为88%。 代谢: 依折麦布主要在肠壁glucuronidated为活性代谢物;瑞舒伐他汀代谢较少,主要经CYP2C9与CYP2C19轻微代谢。 排泄: 依折麦布主要经粪便排泄(约78%),瑞舒伐他汀主要经粪便排出(约90%)。两者均存在肠肝循环。 特殊人群: 肝肾功能不全者血药浓度可能升高,老年人与性别差异对药代动力学无临床显著影响。
参考资料: 日本药监局说明书更新于2025年6月,说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2189102F1024_4_06/?view=frame&style=XML&lang=ja
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