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Rx

来那帕韦钠(Sunlenca)

通用名称
来那帕韦钠、Lenacapavir sodium
商品名称
Sunlenca
适应症
用于治疗那些经受过大量治疗、对多种药物耐药的HIV-1感染成人患者。这些患者当前的治疗方案因耐药性、不耐受或安全性问题而失败。
生产厂家
美国吉利德
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来那帕韦钠(Sunlenca)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
来那帕韦钠、Lenacapavir sodium
商品名称
Sunlenca
 适应症

用于治疗那些经受过大量治疗、对多种药物耐药的HIV-1感染成人患者。这些患者当前的治疗方案因耐药性、不耐受或安全性问题而失败。

适应靶点
HIV-1衣壳蛋白
主要成分
来那帕韦钠(Lenacapavir sodium)
  剂型
片剂
  规格
300mg*5片/盒
  性状

每片含300mg来那帕韦(以306.8mg来那帕韦钠形式存在)。米色,胶囊形,薄膜衣片,一面刻有“GSI”,另一面刻有“62L”。

用法用量

在开始治疗前,医疗保健提供者应仔细选择同意每6个月注射一次给药方案的患者,并告知患者遵守来那帕韦钠预定的给药访视以及同时进行口服抗逆转录病毒...【详情】

不良反应

最常见的不良反应(所有级别,发生率≥3%)为恶心和注射部位反应。大多数(96%)与来那帕韦钠相关的不良反应为轻度或中度。

注射部位反应:最常见的不良反应为注射部位反应。包括肿胀、疼痛、红斑、结节、硬结、瘙痒、外渗或包块等。注射部位的结节和硬结比其他ISRs消退时间更长,且可能持续存在。

实验室异常:在≥2%的参与者中报告的3-4级实验室异常包括:肌酐升高、糖尿、高血糖(空腹)、蛋白尿、ALT升高、AST升高、直接胆红素升高。

除了临床试验报告的不良反应外,上市后监测中还发现了注射部位坏死。

注意事项

1.免疫重建综合征

2.来那帕韦钠的长效特性及潜在相关风险

3.注射部位反应

特殊人群用药

【孕妇】目前尚无足够的人类妊娠期使用数据来评估药物相关出生缺陷和流产风险。动物生殖研究显示,在暴露量(AUC)高于推荐人用剂量(RHD)下16倍(大鼠)和39倍(兔)时,未观察到不良发育影响。

【哺乳期女性】尚不清楚来那帕韦钠是否存在于人乳中、是否影响泌乳或对母乳喂养的婴儿有影响。在哺乳大鼠的幼崽血浆中检测到低水平的来那帕韦。母乳喂养的潜在风险包括(1)HIV-1传播(对未感染HIV-1的婴儿);(2)产生病毒耐药性(对感染HIV-1的婴儿);(3)母乳喂养婴儿出现与成人相似的不良反应。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】尚未在儿科患者中确立来那帕韦钠的安全性和有效性。

【老年人使用】来那帕韦钠的临床研究未纳入足够数量的65岁及以上参与者,无法确定他们的反应是否与年轻患者不同。

【肾功能损害】轻度、中度或重度肾功能损害(估算肌酐清除率≥15mL/min)患者无需调整剂量。尚未在终末期肾病(估算肌酐清除率<15mL/min)患者中进行研究。

【肝功能损害】轻度(Child-PughA级)或中度(Child-PughB级)肝功能损害患者无需调整剂量。尚未在重度肝功能损害(Child-PughC级)患者中进行研究。

 禁忌症

禁止将来那帕韦钠与强效CYP3A诱导剂同时给药,因其可降低来那帕韦的血浆浓度,可能导致疗效丧失并产生耐药性。

药物相互作用

1.强效或中效CYP3A诱导剂。

2.联合P-gp、UGT1A1和强效CYP3A抑制剂。

3.圣约翰草(贯叶连翘)、利福平、卡马西平、苯妥英。

4.利福布汀、利福喷丁、奥卡西平、苯巴比妥、依非韦伦、奈韦拉平、替拉那韦/利托那韦、阿扎那韦/可比司他。

5.阿扎那韦/利托那韦、二氢麦角胺、麦角胺、甲基麦角新碱、他达拉非(用于肺动脉高压时)。

6.地高辛、直接口服抗凝药、全身性皮质类固醇、洛伐他汀、辛伐他汀、经CYP3A代谢的阿片类镇痛药。

7.曲马多、丁丙诺啡、美沙酮、纳洛西醇、磷酸二酯酶-5抑制剂、口服咪达唑仑、三唑仑等。

药物过量
目前尚无来那帕韦钠药物过量的患者数据。如果发生过量,应监测患者毒性迹象。治疗包括一般支持措施,如监测生命体征和观察患者临床状况。由于来那帕韦与血浆蛋白高度结合,不太可能通过透析显著清除。
贮存方法
片剂储存在20°C–25°C,允许在15°C–30°C之间波动。需保存在原始药瓶或泡罩包装中。药瓶需盖紧。
 有效期
24个月
药代动力学
作用机制:来那帕韦是一种多阶段、选择性的HIV-1衣壳功能抑制剂。 药效学:在有效暴露范围内,疗效结果(血浆HIV-1RNA自基线至第14天的变化,第26周时HIV-1RNA<50拷贝/mL的参与者比例)相似。在超治疗暴露(9倍于治疗暴露)下,来那帕韦钠不会导致任何临床相关的QTcF间期延长。 药代动力学特性:口服绝对生物利用度低(6-10%),达峰时间(Tmax)约4小时。食物影响不大。表观分布容积大(Vd/F约19240L),血浆蛋白结合率>98.5%。终末半衰期(t1/2)10-12天。
参考资料: FDA说明书获批于2024年11月25日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=215974
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