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Rx

阿折地平(Calblock)

通用名称
阿折地平、Azelnidipine
商品名称
贝琪、Calblock Tablets
适应症
适用于高血压症的治疗。
生产厂家
日本第一三共
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阿折地平(Calblock)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
阿折地平、Azelnidipine
商品名称
贝琪、Calblock Tablets
 适应症

适用于高血压症的治疗。

适应靶点
L型电压依赖性钙通道(主要作用于血管平滑肌细胞)
主要成分
阿折地平(Azelnidipine)
  剂型
片剂
  规格
16mg*100片/盒
  性状

16mg片:直径约9.2mm,厚度约3.3mm,重量约260mg,刻有识别代码“SANKYO242”。

用法用量

通常,成人患者使用阿折地平的剂量为每日一次,每次8mg至16mg,于早餐后口服给药。治疗应从一次8mg或更低的剂量开始,并根据患者的血压反应进行适当调整。每日最大剂量不应超过16mg。

不良反应

重大副作用(发生率不明):肝功能障碍、黄疸;房室传导阻滞、窦性停搏、心动过缓。

其他副作用:过敏症;精神神经系统症状;循环系统症状;消化系统症状;肝脏相关指标异常;泌尿系统症状;此外还有尿酸升高、CK升高、血钾升高或降低、倦怠感、感觉异常、水肿、麻木、乳房肿胀等(频率不明)。

有报告在低白蛋白血症患者中可能发生血钾升高。

注意事项

1.停药注意事项

2.过度降压风险

3.作业警觉性

4.给药指导

5.临床监测

特殊人群用药

【孕妇】禁忌使用。动物试验(大鼠)显示,在妊娠前及早期给药可增加胚胎着床前后死亡率、降低新生仔体重、延长妊娠期和分娩时间;妊娠末期给药可延长妊娠期和分娩时间。

【哺乳期女性】应考虑治疗的必要性与母乳喂养的益处,权衡是否继续哺乳或停止用药。动物试验(大鼠)表明药物可分泌至乳汁中。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】未在儿童群体中进行临床试验,安全性及有效性尚未确立。

【老年人使用】应从8mg或更低剂量开始,并谨慎给药。老年人易发生过度降压,可能增加脑梗塞等风险。

【肾功能损害】重度肾功能损害患者,降压治疗可能导致肾功能进一步下降,需密切监测。药代动力学研究表明,肾功能损害患者多次给药后血药浓度参数(Cmax,AUC)显著高于首日,但可在给药后数日内达稳态。

【肝功能损害】未在重度肝功能损害患者中进行临床试验,使用需谨慎。轻度至中度肝功能损害患者的药代动力学与健康成人相似。

 禁忌症

1.孕妇或可能怀孕的女性。

2.既往对本药任何成分有过敏史的患者。

3.正在接受唑类抗真菌药、HIV蛋白酶抑制剂、尼玛瑞韦/利托那韦组合包装、恩曲他滨富马酸药物治疗的患者。

药物相互作用

1.强效CYP3A4抑制剂

2.其他降压药

3.地高辛

4.HMG-CoA还原酶抑制剂

5.辛伐他汀

6.阿托伐他汀或普伐他汀

7.葡萄柚汁

药物过量
说明书中尚未明确。如发生疑似过量,应立即停药,并采取对症支持治疗,监测生命体征。
贮存方法
本品遇光可能变色,铝塑包装开封后应避光保存。同时应避免潮湿。
 有效期
36个月
药代动力学
吸收:口服后2-3小时达血药峰浓度(Cmax)。进食可影响吸收,空腹给药与餐后给药相比,Cmax和AUC分别约为后者的38%和69%。 分布:体外血浆蛋白结合率高(90-91%),主要与非特异性脂蛋白结合。 代谢:主要在小肠和肝脏经细胞色素P4503A4(CYP3A4)代谢,氧化二氢吡啶环。 排泄:主要经粪便排泄(约63%),其次经尿液排泄(约26%)。消除半衰期较长,约19-23小时,支持每日一次给药。 肾功能损害患者:多次给药后血药浓度升高,但可达到稳态。 肝功能损害患者(轻中度):药代动力学参数与健康人无显著差异。 老年人:多次给药后Cmax和AUC显著升高,但也能达到稳态浓度。
参考资料: 日本药监局说明书更新于2025年3月,说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2149043F1020_2_16/?view=frame&style=XML&lang=ja
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