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与泼尼松联用适用于曾接受既往含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌(CRPC)患者的治疗。
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药理作用醋酸阿比特龙在体内转化成阿比特龙,阿比特龙是一种雄激素生物合成抑制剂,可抑制17α-羟化酶/C17,20-裂解酶(CYP17),后者在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中表达并且是雄激素生物合成所必需的。CYP17催化两个连续的反应:通过17α-羟化酶催化孕烯醇酮和孕酮转化成各自的17α-羟基衍生物;随后在C17、20裂解酶催化下分别形成脱氢表雄酮和雄烯二酮。脱氢表雄酮和雄烯二酮均为雄激素而且是睾酮的前体。阿比特龙印制作用也导致肾上腺盐皮质激素生成增加。雄激素敏感性前列腺癌可对雄激素水平降低治疗法产生应答。雄激素阻断疗法如促性腺激素释放激素(GnRH)激动剂或睾丸切除术可降低睾丸中雄激素生成,但不能影响肾上腺或肿瘤中雄激素生成。在安慰剂对照Ⅲ期临床试验中.醋酸阿比特龙引起患者血清睾酮及其他雄激素水平降低。临床使用中,无需监测本品对血清睾酮水平的影响。血清前列腺特异性抗原(PSA)水平可能变化,但尚未证实其与患者个体的临床获益具有相关性。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月23日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo= 208327
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