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Rx

替西帕肽(Tirzepatide)

通用名称
替西帕肽、Tirzepatide
商品名称
Mounjaro
适应症
适用于2型糖尿病的治疗。适用前提为:患者在充分执行糖尿病基本治疗(饮食疗法与运动疗法)后,血糖控制仍不理想的情况下方可考虑使用。
生产厂家
日本田边三菱
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替西帕肽(Tirzepatide)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
替西帕肽、Tirzepatide
商品名称
Mounjaro
 适应症

适用于2型糖尿病的治疗。

适用前提为:患者在充分执行糖尿病基本治疗(饮食疗法与运动疗法)后,血糖控制仍不理想的情况下方可考虑使用。

适应靶点
葡萄糖依赖性胰岛素释放肽受体(GIP-R)与胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)
主要成分
替西帕肽(Tirzepatide)
  剂型
皮下注射剂
  规格
2.5mg/5mg/7.5mg/10mg*2支/盒
  性状

无色至微黄色或微褐色透明或略呈乳光液体,pH值为6.5–7.5,渗透压比约为1。

用法用量

常规成人剂量如下:初始剂量为每周一次皮下注射2.5mg,连续4周。4周后剂量可增至每周一次5mg作为维持剂量。如果5mg疗效不够,可每间隔不少于4周增加2.5mg,最大剂量为每周一次15mg。

用药时应固定在同一星期的同一天进行。若漏服且距离下次预定给药时间≥72小时,应尽快补注,然后恢复原计划;若距离下次给药时间不足72小时,则跳过本次,按原计划进行下一次给药。剂量调整时,如果出现胃肠道不适导致耐受性差,可考虑减量或暂缓增加剂量。

该药可能引起剂量依赖性的体重下降,增量前应综合评估血糖控制和体重变化。

不良反应

重大副作用包括低血糖、急性胰腺炎、胆囊炎、胆管炎、胆汁淤积性黄疸、过敏反应或血管性水肿、以及肠梗阻。

其他常见副作用包括消化不良、恶心呕吐、腹泻便秘、腹痛、食欲减退、腹胀、胃食管反流;心率增快、低血压;胆石症;糖尿病视网膜病变;注射部位红斑瘙痒肿胀;湿疹皮疹;味觉或感觉异常;胰淀粉酶和脂肪酶升高、体重减轻;以及疲劳。

注意事项

1.用药定位与疗效监测

2.胃肠与急性胰腺炎风险

3.体重与代谢管理

4.脱水、肾脏及血压监测

5.注射操作与联合用药注意

特殊人群用药

【孕妇】禁忌使用。动物实验显示在低于人体暴露量下即可引起胎儿毒性(骨骼与内脏畸形)。应改用胰岛素治疗。

【哺乳期女性】替西帕肽可能经乳汁排泄,对婴儿影响不明。应综合评估治疗必要性與哺乳益处,决定是否继续哺乳或停药。

【具有生殖潜力的男性和女性】治疗期间及末次给药后1个月内必须采取有效避孕措施。

【儿童使用】安全性与有效性尚未确立,缺乏相关临床研究数据。

【老年人使用】生理功能可能下降,需谨慎给药,密切监测患者状态(包括体重)。

【肾功能损害】轻至中度肾功能损害患者无需调整剂量;重度及终末期肾病患者药代动力学变化不显著,但仍需谨慎用药(基于外国数据)。

【肝功能损害】轻至重度肝功能损害患者药代动力学无显著改变,无需调整剂量(基于外国数据)。

 禁忌症

对替西帕肽任何成分有过敏史者。

糖尿病酮症酸中毒、糖尿病昏迷或前驱昏迷、1型糖尿病患者(需立即使用胰岛素治疗)。

严重感染、手术等紧急状态下(应优先使用胰岛素进行血糖管理)。

药物相互作用

1.糖尿病药物(如双胍类、磺酰脲类、胰岛素等)

2.口服避孕药

3.华法林

药物过量
说明书中尚未明确。如发生过量,应根据临床表现采取对症支持治疗,重点监测血糖与生命体征。
贮存方法
保存于2–8℃,避光。不可冷冻,若冻结则禁止使用。若在室温(≤30℃)下保存,应保留于外盒中,并在21天内使用。
 有效期
24个月
药代动力学
吸收:绝对生物利用度约80%,达峰时间中位数约24小时,半衰期约5–6天。 分布:与血浆白蛋白结合率高(99.06%),乳汁中可检测到微量。 代谢:通过肽链分解、C20脂肪酸β氧化及酰胺水解途径代谢。 排泄:主要经尿与粪便排泄,未检出原形药物。 特殊人群:肾或肝功能损害、高龄对药代动力学无显著影响。
参考资料: 日本药监局说明书更新于2025年7月,说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2499422G1024_1_08/?view=frame&style=XML&lang=ja
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