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Rx

那米司特(Nerandomilast)

通用名称
那米司特、Nerandomilast
商品名称
Jascayd
适应症
适用于治疗成人特发性肺纤维化。
生产厂家
德国勃林格殷格翰
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温馨提示: 药品图片来自网络,仅供参考;如遇新包装上市可能存在上新滞后,请以实物为准,如有侵权,请联系删除。

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那米司特(Nerandomilast)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
那米司特、Nerandomilast
商品名称
Jascayd
 适应症

适用于治疗成人特发性肺纤维化。

适应靶点
磷酸二酯酶4(PDE4)
主要成分
那米司特(Nerandomilast)
  剂型
片剂
  规格
9mg*60片,18mg*60片/盒
  性状

9mg片剂:浅黄色、椭圆形、双凸、薄膜包衣片,一面刻有勃林格殷格翰公司标志,另一面刻有“F9”。18mg片剂:浅红色、椭圆形、双凸、薄膜包衣片,一面刻有勃林格殷格翰公司标志,另一面刻有“F18”。

用法用量
推荐剂量为18mg口服,每日两次,间隔约12小时,可与食物同服或不同服。若患者无法耐受18mg每日两次的剂量,可减量至9mg每日两次,但正在合用吡非尼酮的...【详情】
不良反应

在临床研究中,最常见的不良反应(发生率≥5%且高于安慰剂组)包括:腹泻、上呼吸道感染、抑郁(包括抑郁情绪、抑郁评分增加、自杀意念等)、体重减轻、食欲下降、恶心、疲劳、头痛、呕吐、背痛、头晕。其他较少见的不良反应包括乏力、淀粉酶升高和血管炎。

注意事项

1.漏服处理

2.最大剂量

3.与吡非尼酮合用

4.与CYP3A诱导剂合用

5.妊娠女性

6.哺乳期女性

7.肾功能不全

8.肝功能不全

特殊人群用药

【孕妇】无人类妊娠期使用数据。动物研究中,在暴露量约为人体最大推荐剂量(MRHD)5倍时,观察到胚胎-胎儿丢失增加。建议告知孕妇及有生育潜力的女性,使用Jascayd可能增加胎儿丢失风险。

【哺乳期女性】无人类乳汁中nerandomilast或其代谢物的数据。动物研究中,药物可进入乳汁。应考虑母乳喂养的发育与健康益处,以及母亲对JASCAYD的临床需求及药物对婴儿的潜在影响。

【具有生殖潜力的男性和女性】动物研究中,在暴露量为MRHD的3-4倍时未观察到对生育能力的影响;在更高剂量下(约为MRHD的4-9倍)观察到交配、妊娠和生育指数下降,归因于一般毒性。雌性猴子在暴露量为MRHD的3-10倍时出现月经周期延长。建议有生育潜力的女性在治疗期间采取有效避孕措施。

【儿童使用】Jascayd在儿科患者中的安全性与有效性尚未确立。

【老年人使用】在临床研究中,约79%的患者年龄≥65岁,32%≥75岁。未观察到老年患者与年轻成年患者在安全性或有效性方面存在总体差异。

【肾功能损害】不推荐用于终末期肾病(eGFR<15mL/min/1.73m²)患者。轻、中、重度肾功能损害患者无需调整剂量。

【肝功能损害】不推荐用于严重肝损害(Child-PughC级)患者。轻、中度肝损害(Child-PughA或B级)患者无需调整剂量。

 禁忌症

说明书中尚不明确。

药物相互作用

1.强效CYP3A抑制剂

2.中效或强效CYP3A诱导剂

3.吡非尼酮

4.尼达尼布

药物过量
如发生过量,应监测患者是否出现不良反应症状,并提供对症支持治疗。建议联系毒物控制中心或医学毒理学家以获取进一步处理建议。
贮存方法
储存于20°C至25°C,允许15°C至30°C短时存放。应保存在原装容器中,避光。使用儿童安全盖。
 有效期
24个月
药代动力学
吸收:绝对口服生物利用度为73%,达峰时间中位数为1-1.25小时。食物无临床相关性影响。 分布:稳态表观分布容积为93L,蛋白结合率为77%,血药浓度比为0.6-0.8。 代谢:主要通过CYP3A代谢,次要途径为UGT酶。存在R-对映体向S-对映体的手性转化。 排泄:单次口服后,约58%经粪便排泄(14%为原形),36%经尿液排泄(13%为原形)。消除半衰期约为17小时。 特殊人群:年龄、体重、性别、种族、肾功能或肝功能轻中度损害对药代动力学无临床显著影响。终末期肾病或严重肝损害患者未进行研究。
参考资料: FDA说明书获批于2025年10月7日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=218764
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