是首个成功针对非小细胞肺癌KRAS突变的药物,索托拉西布适用于治疗患有KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年人
美国安进
适用于由FDA批准的试验确定KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者的治疗，这些患者至少接受过一次全身治疗
该适应症是根据总缓解率(ORR)和反应持续时间(DOR)加速批准的，该适应症的继续批准可能取决于在验证性试验中对临床获益的验证和描述
（1）推荐剂量为960mg（8片），每天一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性
（2）如果漏服超过当日服药时间6小时以上，请跳过该剂量，第二天服药仍按照原剂量服用，不要同时服用2剂来弥补错过的剂量
（3）吞下整粒药片，不要咀嚼、压碎或分裂药片
最常见的不良反应(≥20%)是腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽
最常见的实验室异常(≥25%)为淋巴细胞减少、血红蛋白降低、天冬氨酸转氨酶升高、丙氨酸转氨酶升高、钙降低、碱性磷酸酶升高、尿蛋白升高和钠降低
尚不明确
遮光，密封，干燥处保存
成人。儿童、孕妇及老人请在医师指导下使用。
（1）抗酸剂
索托拉西布的溶解度与ph值有关，本品与胃酸减少剂共同给药会降低本品的浓度，这可能会降低本品的疗效，避免本品与质子泵抑制剂(PPIs)、H2受体拮抗剂和局部作用的抗酸剂共同给药，如果不能避免与减酸剂共同给药，在局部作用的抗酸剂给药前4小时或给药后10小时给药本品
（2）强CYP3A4诱导剂
强CYP3A诱导剂可明显降低本品的血药浓度，导致降低疗效，因此应避免合用，强CYP3A诱导剂包括利福平（抗结核）、利福喷丁：（结核 麻风{抗金黄葡萄球菌}）、苯妥英（抗癫痫、抗心律失常、三叉神经痛{精神类}）、卡马西平（癫痫 三叉神经痛{镇痛药}）、巴比妥（抑制中枢神经系统、抗惊厥、抗癫痫）、圣约翰草（治疗抑郁症焦虑烦躁、失眠）等，如果不能避免同时使用，可适当增加本药剂量
（1）CYP3A4基质
索托拉西布是CYP3A4诱导剂，本品与CYP3A4底物共同给药会降低其血浆浓度，这可能会降低底物的疗效，应避免本品与CYP3A4敏感底物共给药，因为最小的浓度变化可能导致底物治疗失败，如果不能避免共给药，应根据处方信息增加敏感CYP3A4底物的剂量
（2）糖蛋白(P-gp)底物
索托拉西布是P-gp抑制剂，本品与P-gp底物共同给药会增加其血浆浓度，这可能会增加底物的不良反应，应避免本品与P-gp底物同时给药，因为微小的浓度变化可能导致严重的毒性，如果不能避免共给药，根据处方信息减少P-gp底物剂量
（3）乳腺癌抵抗蛋白(BCRP)底物
索托拉西布是一种BCRP抑制剂，本品与BCRP底物共同给药会增加其血浆浓度，这可能会增加底物不良反应的风险，当与本品合用时，监测BCRP底物的不良反应，并根据处方信息减少BCRP底物的剂量
24个月
片剂
美国安进
本品主要有效成分为索托拉西布
其化学结构如下：
片剂：320毫克：米色，椭圆形，立即释放，涂膜，一面写“AMG”，另一面写“320”；120mg：黄色，椭圆形，速释，薄膜包衣，一面“AMG”，另一面“120”。
使用本品治疗可能会引起肝损伤，开始用药后的前三个月，每3周监测一次肝功能；然后每月监测一次或根据临床指征，对出现转氨酶或胆红素升高的患者进行更频繁的监测；根据不良反应的严重程度，暂停、减少剂量或永久停用此药
使用本品治疗可能会引起致命的间质性肺病，应监测新的或恶化的肺部症状，对于疑似ILD/肺炎，立即停用索托拉西布，如果未发现ILD/肺炎的其他潜在原因，则永久停用
（以上参考自FDA美国药监局英文说明书2023.04版）
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