索托拉西布(sotorasib、AMG510、Lumakras)是一种选择性KRAS G12C共价口服抑制剂,在动物模型中,单药可使KRAS
G12C突变引起的肿瘤消退,与MAPK抑制剂或与抗PD-1抗体帕博利珠单抗联合给药也可显著增强抗肿瘤活性。
不良反应
最常见的不良反应(≥20%):腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲乏、肝毒性和咳嗽。
最常见的实验室检查异常(≥25%):淋巴细胞减少、血红蛋白降低、天门冬氨酸氨基转移酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高、钙降低、碱性磷酸酶升高、尿蛋白升高和钠降低。
副作用
索托拉西布具有肝毒性,在治疗的前3个月,每3周进行一次肝功能检查,随后根据临床指征每月监测一次,并根据严重程度暂停、减量或永久停用索托拉西布。
索托拉西布可引起间质性肺病(ILD)/非感染性肺炎,需监测患者新发或恶化的肺部症状。若有疑似间质性肺病/非感染性肺炎发生,立即停用,若未发现间质性肺病/非感染性肺炎的其他潜在原因,则需永久停药。
特定人群
老年患者:在老年患者和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异,老年患者可服用索托拉西布。
哺乳期女性患者:由于母乳喂养可能导致婴幼儿出现严重的不良反应,因此不建议哺乳期女性患者在索托拉西布治疗期间或服用一周内哺乳。
儿童患者:目前尚未在儿童中,确定该药的疗效的安全性,故儿童患者不建议服用。
免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表药队长立场,亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年1月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=214665

- 靶向新药!PI3Kα抑制剂 招募卵巢癌、输卵管癌、腹膜癌患者[适 应 症]适用症复发/持续性卵巢、输卵管或原发性腹膜透明细胞癌[试验分期]Ⅱ期
- 免费治疗!CD20 CAR-T细胞疗法 招募阳性非霍奇金淋巴瘤患者[适 应 症]复发/难治性CD20阳性B细胞非霍奇金淋巴瘤(B-NHL),包括:弥漫大B细胞淋巴瘤(DLBCL,包括组织学转化型)和转化型滤泡性淋巴瘤(TFL)[试验分期]Ⅰ期
- 免费新药!抗体偶联药物 招募CD20阳性B细胞非霍奇金淋巴瘤患者[适 应 症]复发或难治的CD20阳性B细胞非霍奇金淋巴瘤[试验分期]Ⅰ期
- 免费新药!小分子靶向新药AST-001招募胰腺癌、肝癌、肠癌等实体瘤患者[适 应 症]晚期恶性实体肿瘤(但不限于胰腺癌、肝细胞癌、非小细胞肺癌、乳腺癌、胃癌、食管癌、结肠癌、直肠癌、肾细胞癌、脑胶质瘤、前列腺癌)[试验分期]Ⅰ期
- 免费新药|PD-L1/VEGF双靶点药物HB0025 招募肾透明细胞癌患者[适 应 症]标准治疗失败的肾透明细胞癌[试验分期]Ⅱ期
- ALK抑制剂治疗失败的晚期非小细胞肺癌患者的新选择[适 应 症]非小细胞肺癌[试验分期]Ⅱ期