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比克替拉韦/来那卡帕韦片(Bictegravir and lenacapavir)
比克替拉韦/来那卡帕韦片(Bictegravir and lenacapavir)
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比克替拉韦/来那卡帕韦片(Bictegravir and lenacapavir)

通用名称
比克替拉韦/来那帕韦片、比克替拉韦/来那卡帕韦片、Bictegravir and lenacapavir
商品名称
Bixlenvo
适应症
用于成人HIV-1感染者的治疗;适用对象为已达到病毒学抑制状态(HIV-1RNA<50拷贝/mL)、接受稳定抗反转录病毒方案治疗,且对比克替拉韦/来那卡帕韦片两种组分不存在已知或可疑耐药,需要替换现有抗反转录病毒方案的成年HIV-1感染者。比克替拉韦/来那卡帕韦片不可用于初治未抑制病毒的HIV-1患者。
生产厂家
美国吉利德
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比克替拉韦/来那卡帕韦片(Bictegravir and lenacapavir)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
比克替拉韦/来那帕韦片、比克替拉韦/来那卡帕韦片、Bictegravir and lenacapavir
商品名称
Bixlenvo
 适应症

用于成人HIV-1感染者的治疗;适用对象为已达到病毒学抑制状态(HIV-1RNA<50拷贝/mL)、接受稳定抗反转录病毒方案治疗,且对比克替拉韦/来那卡帕韦片两种组分不存在已知或可疑耐药,需要替换现有抗反转录病毒方案的成年HIV-1感染者。比克替拉韦/来那卡帕韦片不可用于初治未抑制病毒的HIV-1患者。

适应靶点
HIV‑1整合酶、HIV‑1衣壳蛋白p24六聚体亚基
主要成分
比克替拉韦钠、来那卡帕韦钠
  剂型
片剂
  规格
75mg/50mg*30片/盒
  性状

黄色胶囊形薄膜包衣片;药片一面刻印“GSI”,另一面刻印“B/L”。

用法用量

成人给药分为2日导入起始治疗阶段与维持治疗阶段,导入期必须联合Sunlenca共同给药;片剂可与食物同服或空腹服用。导入起始阶段第1日:口服Bixlenvo75mg/50mg(1片),同时口服Sunlenca600mg(2片300mg片剂)。第2日:口服Bixlenvo75mg/50mg(1片)...【详情】

不良反应

常见不良反应(全部等级,发生率≥2%):头痛、恶心、腹泻。

实验室检查异常:血清肌酐升高、转氨酶升高。

上市后报告不良反应(含比克替拉韦制剂相关):皮肤及皮下组织疾病。

注意事项

1.药物相互作用所致不良反应或病毒学应答丢失风险

2.联合其他HIV-1抗反转录病毒药物风险

3.合并乙肝病毒(HBV)感染者

4.漏服处理

特殊人群用药

【孕妇】现有比克替拉韦、来那卡帕韦人体数据未证实药物会显著增加重大出生缺陷、流产风险;但是妊娠期间口服比克替拉韦血浆暴露会低于产后水平,需要严密监测HIV-1病毒载量。妊娠期间维持病毒抑制,持续监测病毒载量;仅在获益大于风险时使用。

【哺乳期女性】比克替拉韦可分泌至人乳汁;来那卡帕韦同样存在于人乳汁,婴儿暴露水平很低。尚无充分数据评估两种药物对母乳喂养婴儿的直接不良效应,也不清楚药物对泌乳的影响。结合HIV防治原则,一般不推荐HIV-1感染者进行母乳喂养。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】18周岁以下患者的安全性与有效性尚未确立,不推荐使用。

【老年人使用】总体安全性、有效性与年轻成人未见显著差异;但不能完全排除部分老年个体更高的药物敏感性,老年用药仍需要密切临床观察,无需专门剂量调整。

【肾功能损害】轻、中、重度肾功能损伤(估算肌酐清除率≥15mL/min):不需要剂量调整。终末期肾病尚未开展充分临床研究;由于两组分血浆蛋白结合率高,透析几乎不能清除药物。

【肝功能损害】轻度(Child-PughA)、中度肝功能损伤(Child-PughB)无需调整剂量。重度肝功能损伤(Child-PughC)尚无临床研究数据,慎用。

 禁忌症

禁止与多非利特(dofetilide)联用:联用会升高多非利特血药浓度,可诱发严重甚至危及生命的不良反应。

禁止与强效CYP3A诱导剂同时给药:强效CYP3A诱导剂会显著降低比克替拉韦、来那卡帕韦血浆药物浓度,造成治疗失效,诱导病毒耐药。

药物相互作用

1.其他抗反转录病毒药物

2.Bixlenvo对其他药物的影响

3.其他药物对比克替拉韦/来那卡帕韦片组分的影响

4.已明确及潜在重要药物相互作用

药物过量
尚无比克替拉韦/来那卡帕韦片人体过量临床数据。发生药物过量时主要采取对症支持治疗:监测生命体征、观察临床症状体征。比克替拉韦、来那卡帕韦均高度结合血浆蛋白,透析无法有效清除药物。
贮存方法
储存温度20℃-25℃;允许波动范围15℃-30℃,符合USP受控室温标准。仅保存在原包装瓶内,瓶内含有硅胶干燥剂,干燥剂不得取出;瓶盖保持紧闭,防潮。药瓶配备儿童安全盖,放置于儿童接触不到的位置。
 有效期
24个月
药代动力学
吸收:比克替拉韦:中位达峰时间约2小时;高脂餐对AUC影响幅度小。来那卡帕韦:中位达峰时间约4小时;高脂饮食可使AUC出现一定程度下降。 分布:血浆蛋白结合率:比克替拉韦>99%;来那卡帕韦>98.5%。血-血浆分配比:比克替拉韦0.64;来那卡帕韦0.5-0.7。 消除:半衰期比克替拉韦19.3-21.0h;来那卡帕韦10.6-11.5天。比克替拉韦主要经CYP3A代谢,UGT1A1参与少量代谢;来那卡帕韦主要以原型经粪便排泄,尿排泄极少。 排泄:比克替拉韦约35%经尿液,60.3%经粪便;来那卡帕韦<1%经尿,76%经粪便原型排泄。
参考资料: FDA说明书获批于2026年8月27日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=221104
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