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Rx

福替沙韦(Fostemsavir)

通用名称
福替沙韦、Fostemsavir
商品名称
Rukobia
适应症

用于治疗有多重耐药HIV-1感染的重度治疗经验成人患者。这些患者当前抗逆转录病毒治疗方案因耐药性、不耐受性或安全性问题而失败。

生产厂家
ViiV Healthcare
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福替沙韦(Fostemsavir)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
福替沙韦、Fostemsavir
商品名称
Rukobia
 适应症

用于治疗有多重耐药HIV-1感染的重度治疗经验成人患者。这些患者当前抗逆转录病毒治疗方案因耐药性、不耐受性或安全性问题而失败。

适应靶点
HIV-1病毒包膜糖蛋白gp120亚单位
主要成分
Fostemsavir
  剂型
片剂
  规格
600mg*60片/盒。
适应人群

重度治疗经验的成人HIV-1感染者,其当前治疗方案因耐药、不耐受或安全性问题而失败。不适用于初治患者或儿童。

  性状

米色、椭圆形、薄膜包衣、双凸片,一侧刻有“SV1V7”。

用法用量

推荐剂量:每次600mg(1片),每日两次,口服,可与食物同服或空腹服用。

服药方法:整片吞服,不可咀嚼、压碎或分割药片。

剂型与规格:延长释放片,每片含600mg福替沙韦(相当于725mg福替沙韦tromethamine)。

不良反应

常见不良反应(发生率≥5%):恶心(10%)。

其他不良反应(发生率≥2%):腹泻(4%)、头痛(4%)、腹痛(3%)、消化不良(3%)、疲劳(3%)、皮疹(3%)、睡眠障碍(3%)、免疫重建炎症综合征(2%)、嗜睡(2%)、呕吐(2%)。

实验室异常(3-4级):丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高(5%)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高(4%)、直接胆红素升高(7%)、肌酐升高(19%)、胆固醇升高(5%)、甘油三酯升高(5%)。

注意事项

1.免疫重建综合征

2.QTc间期延长

3.乙肝或丙肝共感染患者的肝酶升高

4.药物相互作用导致不良反应或病毒学反应丧失

特殊人群用药

【孕妇】人类数据不足,无法充分评估出生缺陷或流产风险。动物研究中,在临床相关暴露量下未观察到发育毒性。建议通过抗逆转录病毒妊娠登记处(APR)监测妊娠结局(1-800-258-4263)。

【哺乳期女性】是否随人乳分泌、影响泌乳或对婴儿产生影响尚不明确。大鼠乳汁中检测到福替沙韦相关物质。母乳喂养可能传播HIV-1、导致病毒耐药或引发婴儿不良反应。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】安全性和有效性未建立。

【老年人使用】临床研究数据有限,需谨慎用药,因老年患者更易出现肝、肾、心功能下降及合并用药。

【肾功能损害】轻度至重度肾功能损害或血液透析患者无需调整剂量。血液透析仅清除约12.3%的给药剂量。

【肝功能损害】轻度至重度肝损害(Child-PughA、B、C级)患者无需调整剂量。

 禁忌症

对福替沙韦或本品任何成分过敏者禁用。

禁止与强效细胞色素P450(CYP)3A诱导剂合用,因其可显著降低福替沙韦(福替沙韦的活性部分)的血浆浓度,导致病毒学反应丧失。包括但不限于:

雄激素受体抑制剂:恩杂鲁胺。

抗惊厥药:卡马西平、苯妥英。

抗分枝杆菌药:利福平。

抗肿瘤药:米托坦。

草药产品:圣约翰草(贯叶连翘)。

药物相互作用

1.福替沙韦对其他药物的影响

2.其他药物对福替沙韦的影响

3.已明确或有潜在显著意义的药物相互作用

4延长QT间期的药物

5无临床显著相互作用的药物

药物过量
无特异性解毒剂。需监测生命体征、心电图(QT间期)及临床表现,并进行支持治疗。因福替沙韦高蛋白结合,透析清除效果有限。
贮存方法
储存于20°C至25°C(68°F至77°F),允许在15°C至30°C(59°F至86°F)之间短暂存放。片剂可能有轻微醋样气味,属正常现象。置于儿童不易获取处。
 有效期
24个月
药代动力学
吸收:绝对生物利用度26.9%,Tmax约2小时。高脂餐可使AUC增加81%。分布:血浆蛋白结合率88.4%(主要与人血清albumin结合),稳态分布容积29.5L。代谢:主要通过酯酶水解(36.1%)和CYP3A4氧化(21.2%)代谢。排泄:51%经尿排泄(<2%为原形),33%经粪便排泄(1.1%为原形),半衰期约11小时。特殊人群:年龄、性别、种族、肝肾功能损害对药代动力学无临床显著影响。

免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表药队长立场,亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。

参考资料: FDA说明书更新于2024年2月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=212950

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