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Rx

西尼莫德(MAYZENT)

全部名称
MAYZENT
适应人群
成人复发性多发性硬化患者(包括CIS、RRMS、活动性SPMS)。
中国是否上市:
是否进入医保:
 是否有仿制药:
国内是否能买到:
在线咨价
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西尼莫德(MAYZENT)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
商品名称
MAYZENT
通用名称
西尼莫德(MAYZENT)
英文名称
Siponimod
其他别称
西尼莫德片
生产厂家
瑞士诺华
 适应症

西尼莫德是一种鞘氨醇1-磷酸(S1P)受体调节剂,适用于治疗成人复发性多发性硬化(MS),包括:临床孤立综合征(CIS)、复发缓解型多发性硬化(RRMS)、活动性继发进展型多发性硬化(SPMS)。

适应靶点
S1PR1xS1PR5xS1PRs
主要成分
西尼莫德
  剂型
片剂
  规格
0.25mg,1mg,2mg
适应人群
成人复发性多发性硬化患者(包括CIS、RRMS、活动性SPMS)。
  性状

0.25mg片剂:淡红色圆形薄膜衣片,刻有“T”。

1mg片剂:紫白色圆形薄膜衣片,刻有“L”。

2mg片剂:淡黄色圆形薄膜衣片,刻有“II”。

用法用量

1.首次给药前评估

CYP2C9基因型检测:所有患者需检测CYP2C9基因型,以确定适用剂量。

心脏评估:基线心电图(ECG)检查,评估是否存在传导异常。

血液检查:全血细胞计数(CBC)、肝功能(ALT/AST/胆红素)、近期皮肤检查及眼科检查(包括眼底和黄斑评估)。

2.推荐剂量方案

CYP2C91/1或2基因型患者

初始滴定:5天递增剂量,第6天起维持剂量2mg/日。

漏服处理:若滴定期间漏服超过24小时,需重新开始滴定。若维持治疗期间中断≥4天,需重新滴定并监测首剂反应。

3.给药方式

整片吞服,不可掰开、碾碎或咀嚼。

不良反应

1.常见不良反应(≥10%)

头痛、高血压、转氨酶升高。

2.严重不良反应

感染:疱疹病毒感染、进行性多灶性白质脑病(PML)。

心脏毒性:心动过缓、房室传导延迟。

眼部毒性:黄斑水肿(糖尿病或葡萄膜炎病史者风险增高)。

肝损伤:转氨酶升高(发生率10.1%vs安慰剂3.7%)。

皮肤恶性肿瘤:基底细胞癌(BCC)、鳞状细胞癌(SCC)。

注意事项
1.感染风险

治疗前需筛查水痘-带状疱疹病毒(VZV)抗体,阴性者接种疫苗并推迟治疗4周。避免使用活疫苗(治疗期间及停药后4周)。

2.心脏监测

窦性心动过缓(心率<55bpm)、一度或二度(MobitzI型)房室传导阻滞患者,首剂后需6小时心电监护。合并β受体阻滞剂或钙通道阻滞剂者,需心脏科会诊。

3.黄斑水肿筛查
基线及治疗期间定期进行眼底检查,糖尿病或葡萄膜炎患者需加强监测。

4.肝功能监测

治疗前及治疗期间定期检测转氨酶,若出现肝损伤症状(如黄疸)需停药。

5.皮肤癌筛查

治疗前及治疗期间定期皮肤检查,避免紫外线暴露。

特殊人群用药

【孕妇】动物试验显示胚胎毒性,可能致畸。治疗期间及停药后10天内需有效避孕,妊娠期禁用。

【哺乳期女性】药物是否经乳汁分泌尚不明确。权衡母乳喂养获益与潜在风险。

【具有生殖潜力的男性和女性】治疗期间及停药后10天内需使用高效避孕措施。

【儿童使用】安全性和有效性尚未确立。

【老年人使用】需谨慎,可能需调整剂量。

【肾功能损害】无需调整剂量。

【肝功能损害】轻中度损害无需调整剂量,重度损害需密切监测。

 禁忌症

CYP2C93基因型患者。

过去6个月内发生心肌梗死、不稳定型心绞痛、卒中、短暂性脑缺血发作(TIA)、需住院的失代偿性心力衰竭或III/IV级心力衰竭。

存在MobitzII型二度或三度房室传导阻滞、病态窦房结综合征(未安装起搏器)。

药物相互作用

1.免疫抑制剂

可能增强免疫抑制效应,需谨慎联用。

2.抗心律失常药及QT延长药物

避免联用Ia/III类抗心律失常药(如胺碘酮)。

3.β受体阻滞剂

联用可能加重心动过缓,需调整β受体阻滞剂剂量。

4.CYP2C9/CYP3A4抑制剂

氟康唑等中度抑制剂可能升高西尼莫德血药浓度,避免联用。

5.CYP2C9/CYP3A4诱导剂

利福平等强诱导剂可能降低疗效,避免联用。

药物过量
药物过量患者会出现显著心动过缓。对患者持续心电监护,对症治疗(如阿托品、异丙肾上腺素)。血液透析无效。
贮存方法
未开封2–8°C冷藏。开封后可在20–25°C室温保存≤3个月,避免冷藏。
 有效期
24个月
药代动力学
口服生物利用度84%,达峰时间约4小时,食物不影响吸收。血浆蛋白结合率>99.9%,表观分布容积124L。主要通过CYP2C9(79.3%)和CYP3A4(18.5%)代谢。半衰期约30小时,主要经粪便排泄。

免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表药队长立场,亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年6月5日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209884

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