在使用西尼莫德时,患者需严格遵循医嘱,注意可能的副作用。用药前需进行基因检测、实验室检查、眼科评估及心电图等筛查,治疗期间需定期监测血常规、肝功能、眼科状况及心脏功能。患者还应注意药物相互作用,避免与免疫抑制剂或减毒活疫苗同时使用,并在停药后遵循医嘱,注意疾病反跳风险及免疫系统效应。
(一)适应症
西尼莫德是一种鞘氨醇1-磷酸(S1P)受体调节剂,适用于治疗成人复发性多发性硬化(MS),包括:临床孤立综合征(CIS)、复发缓解型多发性硬化(RRMS)、活动性继发进展型多发性硬化(SPMS)。
(二)推荐剂量
初始滴定:5天递增剂量,第6天起维持剂量2mg/日。
(三)适用人群
西尼莫德适用于成人复发性多发性硬化患者(包括CIS、RRMS、活动性SPMS)。
(四)禁忌症
CYP2C93基因型患者。
过去6个月内发生心肌梗死、不稳定型心绞痛、卒中、短暂性脑缺血发作(TIA)、需住院的失代偿性心力衰竭或III/IV级心力衰竭。
存在MobitzII型二度或三度房室传导阻滞、病态窦房结综合征(未安装起搏器)。
(五)副作用
1.常见不良反应(≥10%)
头痛、高血压、转氨酶升高。
2.严重不良反应
感染:疱疹病毒感染、进行性多灶性白质脑病(PML)。
心脏毒性:心动过缓、房室传导延迟。
眼部毒性:黄斑水肿(糖尿病或葡萄膜炎病史者风险增高)。
肝损伤:转氨酶升高(发生率10.1%vs安慰剂3.7%)。
皮肤恶性肿瘤:基底细胞癌(BCC)、鳞状细胞癌(SCC)。
(六)注意事项
1.感染风险
2.心脏监测
3.黄斑水肿筛查
4.肝功能监测
5.皮肤癌筛查
(七)药物相互作用
1.免疫抑制剂
可能增强免疫抑制效应,需谨慎联用。
2.抗心律失常药及QT延长药物
避免联用Ia/III类抗心律失常药(如胺碘酮)。
3.β受体阻滞剂
联用可能加重心动过缓,需调整β受体阻滞剂剂量。
4.CYP2C9/CYP3A4抑制剂
氟康唑等中度抑制剂可能升高西尼莫德血药浓度,避免联用。
5.CYP2C9/CYP3A4诱导剂
利福平等强诱导剂可能降低疗效,避免联用。
(八)储存条件
未开封:2–8°C冷藏。
开封后:可在20–25°C室温保存≤3个月,避免冷藏。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年6月5日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209884

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