西尼莫德(Mayzent)是一种鞘氨醇1-磷酸(S1P)受体调节剂,用于治疗成人复发型多发性硬化(MS),包括临床孤立综合征、复发缓解型疾病和活动性继发进展型疾病。
西尼莫德(Mayzent)如何使用
给药方案
(1)、标准剂量:根据CYP2C9基因型决定维持剂量。CYP2C91/1、1/2或2/2基因型患者推荐维持剂量为2mg,每日一次口服,CYP2C91/3或2/3基因型患者推荐维持剂量为1mg,每日一次口服。
(2)、剂量递增:需通过5天递增方案达到2mg维持剂量(首日0.25mg,第2日0.25mg,第3日0.5mg,第4日0.75mg,第5日1.25mg)或通过4天递增方案达到1mg维持剂量(首日0.25mg,第2日0.25mg,第3日0.5mg,第4日0.75mg)。
(3)、给药方式:整片吞服,不可分割、压碎或咀嚼。
用药前评估
(1)、CYP2C9基因型检测。
(2)、心电图检查心脏传导功能。
(3)、全血细胞计数。
(4)、肝功能检查(6个月内)。
(5)、眼底检查包括黄斑区。
(6)、皮肤检查。
(7)、水痘带状疱疹病毒抗体检测(如无免疫史需接种疫苗)。
西尼莫德(Mayzent)剂量调整
基于安全性的调整
(1)、心脏监测:窦性心动过缓(心率<55bpm)、一度或二度(MobitzI型)房室传导阻滞患者需进行首次给药6小时监测。
(2)、中断后重启:若治疗中断≥4天,需重新开始剂量递增方案。
基于不良反应的调整
(1)、感染:严重活动性感染应延迟开始治疗。
(2)、肝功能异常:ALT/AST>3×ULN伴症状时应停药。
(3)、黄斑水肿:确诊后考虑停药。
西尼莫德(Mayzent)特殊人群用药
妊娠期与哺乳期
(1)、妊娠:基于动物数据可能致胎儿损害。育龄女性治疗期间及停药后10天内需有效避孕。
(2)、哺乳:无人类数据,大鼠研究显示药物分泌入乳汁,建议权衡利弊。
肝功能不全
轻中度肝功能不全无需调整剂量,严重肝功能不全患者数据有限需谨慎。
肾功能不全
严重肾功能不全(CLcr15-29mL/min)患者无需调整剂量,但需密切监测。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年6月5日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209884

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