氨吡啶缓释片(Fampyra)是一种钾通道阻滞剂,用于改善多发性硬化(MS)成人患者的行走能力。
氨吡啶缓释片(Fampyra)如何使用
用药适应症确认
(1)、氨吡啶缓释片专门用于改善成人多发性硬化患者的行走能力,临床研究证明其可提高步行速度。
(2)、在使用前需确认患者符合这一适应症,且无用药禁忌证。
标准给药方案
(1)、氨吡啶缓释片的推荐剂量为10mg(1片),每日两次口服(约间隔12小时)。
(2)、每日总剂量不应超过20mg(2片),因为更高剂量不仅无额外获益,反而会增加不良反应(包括癫痫发作)的风险。
给药具体要求
(1)、整片吞服:必须整片吞服,不可分割、压碎、咀嚼或溶解药片,以免破坏缓释特性。
(2)、饮食影响:可与食物同服或空腹服用,食物对药物吸收影响轻微且无临床意义。
(3)、漏服处理:如漏服一剂,不应补服或下次加倍剂量,应按原计划在下次常规时间服药。
(4)、用药监测:开始治疗前及治疗期间至少每年应评估一次肌酐清除率(CrCl)。
氨吡啶缓释片(Fampyra)剂量调整
基于不良反应的剂量调整
(1)、癫痫发作:立即永久停药。
(2)、3级不良反应:暂停给药直至症状缓解至≤1级,然后降低剂量恢复(首次减至100mg每日一次)。
(3)、高敏反应/过敏反应:出现过敏症状时应永久停药。
药物相互作用管理
(1)、与OCT2抑制剂(如西咪替丁)合用可能增加氨吡啶血药浓度和癫痫风险,应评估合用必要性。
(2)、同时应避免合用其他含4-氨基吡啶的产品,以防活性成分叠加。
氨吡啶缓释片(Fampyra)特殊人群用药
肾功能不全患者
(1)、轻度肾功能不全:CrCl51-80mL/min患者血浆药物浓度可能接近15mg每日两次的水平(高于推荐剂量),应谨慎评估风险收益比。
(2)、中重度肾功能不全:CrCl≤50mL/min患者禁用,因药物清除显著降低且无合适低剂量剂型。
肝功能不全患者
氨吡啶主要通过肾脏排泄,肝功能不全对其药代动力学影响较小,轻中度肝功能不全患者通常无需调整剂量,但严重肝功能不全患者数据有限。
老年患者
(1)、老年患者更易出现肾功能下降,在开始氨吡啶治疗前必须评估CrCl。
(2)、虽然年龄本身不是剂量调整因素,但随年龄增长出现的肾功能变化可能需要剂量调整。
妊娠及哺乳期妇女
(1)、妊娠期:动物研究显示可能对胎儿有害,应权衡利弊使用,并告知孕妇潜在风险。
(2)、哺乳期:尚无氨吡啶是否进入人乳的数据,应综合考虑哺乳必要性和药物潜在影响。
有癫痫病史患者
绝对禁忌用于有癫痫发作史的患者,因氨吡啶可能降低癫痫发作阈值。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年11月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022250

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