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Tryngolza(Olezarsen)
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Rx

Tryngolza(Olezarsen)

通用名称
Olezarsen
商品名称
Tryngolza
适应症
用于成年家族性乳糜微粒血症综合征(FCS)患者、成年重度高甘油三酯血症(sHTG,空腹TG≥500mg/dL)患者,降低甘油三酯水平,降低急性胰腺炎发生风险。
生产厂家
美国Ionis
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Tryngolza(Olezarsen)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
Olezarsen
商品名称
Tryngolza
 适应症

用于成年家族性乳糜微粒血症综合征(FCS)患者、成年重度高甘油三酯血症(sHTG,空腹TG≥500mg/dL)患者,降低甘油三酯水平,降低急性胰腺炎发生风险。

适应靶点
载脂蛋白C‑III(apoC‑III)mRNA
主要成分
olezarsen sodium
  剂型
注射剂
  规格
80mg/0.8mL/支/盒
  性状

无菌、无防腐剂皮下注射溶液;澄清,无色至淡黄色。

用法用量

家族性乳糜微粒血症综合征(FCS)成人:推荐剂量80mg,皮下注射,每月1次。重度高甘油三酯血症(sHTG)成人:起始推荐剂量50mg,皮下注射,每月1次。临床可根据需要评估甘油三酯,用药后3个月可评估降甘油三酯疗效;对于可耐受50mg剂量...【详情】

不良反应

重要临床不良反应:超敏反应、肝酶异常升高。

临床试验中常见不良反应:

FCS人群(发生率>5%,较安慰剂高出>3%)注射部位反应、血小板计数降低、关节痛。

sHTG人群(发生率较安慰剂高≥2%)注射部位反应、转氨酶升高。

实验室指标改变:血小板计数下降、糖代谢指标升高、肝酶升高、肝脏脂肪分数升高、LDL-胆固醇升高。

注意事项

1.超敏反应

2.肝酶异常风险

特殊人群用药

【孕妇】尚无妊娠女性使用Tryngolza的临床数据,无法评估重大出生缺陷、流产或母婴不良结局风险。FCS、sHTG孕妇甘油三酯升高,本身存在妊娠期急性胰腺炎疾病相关风险。仅在充分权衡获益大于风险时方可使用。

【哺乳期女性】尚无Tryngolza在人乳汁分布、对哺乳婴儿影响、泌乳影响的人体数据;需要权衡母乳喂养对婴幼儿的获益、母亲临床治疗需求,以及药物、母体基础疾病对乳儿潜在风险,决定是否哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】尚未确立18岁以下儿科患者使用的安全性与有效性,不推荐儿科使用。

【老年人使用】≥65岁老年患者无需剂量调整。临床试验中243例65岁及以上受试者,安全性、有效性总体和年轻成人未观察到差异。

【肾功能损害】轻-中度肾功能损害(eGFR≥30且<90mL/min)无需剂量调整。Tryngolza尚未在重度肾功能损害、终末期肾病人群开展研究。

【肝功能损害】轻-中度肝功能损害无需剂量调整。尚未在重度肝功能损害受试者开展研究。

 禁忌症

既往发生对Tryngolza(olezarsen)或制剂中任何辅料严重超敏反应的患者,禁止使用Tryngolza。

药物相互作用

1.CYP450酶系统

2.转运蛋白系统

3.血浆蛋白结合置换

药物过量
说明书中尚未明确。
贮存方法
原始外包装条件下,2-8℃冰箱冷藏保存,避光,避免受热。取出冰箱后,原盒内可于15-30℃(59-86°F)室温最长放置6周;超过6周未使用必须丢弃。禁止暴露于高温环境;必须保存在原纸盒内避光;不要在移除透明保护帽后储存。远离儿童可触及范围。
 有效期
24个月
药代动力学
吸收:皮下注射后,达峰时间Tmax约2h;10-120mg剂量范围,Cmax、AUC随剂量成比例上升;重复给药无药物蓄积。 分布:体外血浆蛋白结合>99%;皮下给药后主要分布至肝脏与肾脏;FCS人群表观中央分布容积96.1L,外周分布容积3920L;sHTG人群表观中央分布容积127L,外周分布容积6660L。 代谢:主要在肝脏被内切、外切核酸酶降解为短寡核苷酸片段。 排泄:给药24h内,原形经尿液排泄<1%;终末消除半衰期约4周。
参考资料: FDA说明书获批于2026年6月24日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=218614
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