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Rx

依利格鲁司(Cerdelga)

全部名称
Cerdelga
适应人群
​依利格鲁司仅适用于成人1型戈谢病患者(CYP2D6 EM/IM/PM型)。
中国是否上市:
是否进入医保:
 是否有仿制药:
国内是否能买到:
在线咨价
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依利格鲁司(Cerdelga)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
商品名称
Cerdelga
通用名称
依利格鲁司(Cerdelga)
英文名称
elglustat
其他别称
依利格鲁司他
生产厂家
法国赛诺菲
 适应症
依利格鲁司为葡萄糖神经酰胺合成酶抑制剂,适用于基因型经FDA批准检测为CYP2D6广泛代谢型(EM)、中间代谢型(IM)或差代谢型(PM)的成人1型戈谢病患者的长期治疗。

限用:CYP2D6超快速代谢型患者可能达不到治疗浓度,疗效不足;CYP2D6代谢型未定型患者无明确用药剂量建议。

适应靶点
暂无
主要成分
依利格鲁司
  剂型
胶囊剂
  规格
84mg*56粒
适应人群
​依利格鲁司仅适用于成人1型戈谢病患者(CYP2D6 EM/IM/PM型)。
  性状

胶囊:胶囊帽为珠光蓝绿色,胶囊体为珠光白色,黑色印有标识“GZ02”。辅料包括银色炫光素、FD&C蓝色2号、明胶、硬脂酸甘油酯、羟丙基甲基纤维素、乳糖一水合物、微晶纤维素及氧化铁黄。

用法用量
建议对1型戈谢病患者进行CYP2D6基因分型筛查,明确其代谢型(EM、IM或PM)。需使用经FDA批准的检测方法确定CYP2D6代谢型...【详情】
不良反应
临床试验显示,最常见不良反应(发生率≥10%)包括疲劳、头痛、恶心、腹泻、腰背痛、四肢疼痛和上腹部疼痛。其他不良反应主要发生率较低或在长期监测中观察到,本说明书未列出全部不良反应,详见临床试验报告。
注意事项
依利格鲁司可引起心电图改变并增加心律失常风险,使用时应评估心脏病史及药物相互作用,必要时调整剂量或避免使用。
特殊人群用药

【孕妇】动物研究中高剂量依利格鲁司可致胎鼠发育异常(脑室扩大、骨化不良等);人类数据不足,应权衡潜在风险与获益后使用。

【哺乳期女性】动物研究显示药物可分泌于乳汁中,且乳汁浓度远高于血浆;人类数据缺乏,哺乳期需权衡哺乳益处与药物潜在风险。

【具有生殖潜力的男性和女性】动物实验中高剂量对雄性生殖功能有影响,表现为可逆性精子形态异常与睾丸损伤;临床尚未明确,建议生育期患者用药需谨慎评估。

【儿童使用】安全性和疗效尚未建立,禁用于18岁以下人群。

【老年人使用】临床研究中≥65岁患者比例不足,是否存在差异性尚不确定,但无特殊剂量调整建议。

【肾功能损害】EM患者:轻至重度肾损伤无需调整剂量,终末期肾病者应避免使用;IM与PM患者:任何程度肾功能损害均应避免使用。

【肝功能损害】EM:轻度肝损害者使用需根据是否合并CYP抑制剂调整剂量;中度与重度肝损害者禁用;IM与PM:任何程度肝损害均禁用。

 禁忌症
依利格鲁司在以下患者中禁用:

EM与IM:合并中度或强效CYP2D6与CYP3A抑制剂;

EM:中重度肝功能损害;轻度肝功能损害合并CYP2D6抑制剂;

IM:任意程度肝损伤或合并CYP3A强抑制剂;

PM:任意程度肝损伤或合并CYP3A强抑制剂。

药物相互作用
依利格鲁司与CYP2D6、CYP3A抑制剂或诱导剂及P-gp、CYP2D6底物存在显著相互作用,可能影响其疗效或增加心律失常及联合用药的毒性风险。
药物过量
过量服用可能导致眩晕、低血压、心动过缓、恶心、呕吐等,应立即监测生命体征并给予对症支持治疗。由于药物分布容积大,血液透析不太可能有效。
贮存方法
应存放于20°C–25°C(68°F–77°F)室温条件下,允许15°C–30°C短暂温度波动。
 有效期
24个月
药代动力学
依利格鲁司主要通过CYP2D6代谢,CYP3A次要代谢;T½为6.5–8.9小时,肾与粪便均有排泄,以代谢产物为主。

免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表药队长立场,亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年8月29日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205494

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