癌症化疗后进展的胃肠道间质瘤。
塔拉妥单抗适用于成年广泛期小细胞肺癌(ES-SCLC)患者在铂基化疗期间或之后疾病进展的治疗。
索匹溴铵凝胶适用于治疗成人和9岁及以上儿童患者的原发性腋窝多汗症。
降低非瓣膜性房颤卒中和全身栓塞的风险、深静脉血栓的治疗、肺栓塞的治疗、降低深静脉血栓和肺栓塞复发的风险、髋关节或膝关节置换术后深静脉血栓的预防、有血栓栓塞并发症危险的急性内科病人静脉血栓栓塞的预防、降低冠心病(CAD)患者发生主要心血管事件的风险...【详情】
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生产厂家
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瑞士罗氏
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药物价格
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中国是否上市：
是
是否进入医保：
是
是否有仿制药：
是
国内是否能买到：
是
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通用名称
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恩曲替尼(Rozlytrek)
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商品名称
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罗圣全
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英文名称
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Entrectinib
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其他别称
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恩曲替尼胶囊
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适应症
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恩曲替尼是一种激酶抑制剂，适用于治疗： 1.ROS1阳性非小细胞肺癌 恩曲替尼适用于治疗经FDA批准的测试检测为ROS1阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成人患者。 2.NTRK基因融合阳性实体肿瘤 恩曲替尼适用于治疗患有实体瘤的1个月及以上儿童和成人患者：具有神经营养性酪氨酸受体激酶(NTRK)基因融合，经FDA批准的测试检测无已知获得性耐药突变，转移或手术切除可能导致严重的发病率，以及治疗后病情恶化或没有令人满意的替代疗法。 |
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适应靶点
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ALK+ROS1+TRKA+TrkB+TrkC
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主要成分
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恩曲替尼
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剂型
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胶囊剂、口服微丸
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规格
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德国版：50ml*2瓶；港版：200mg*90粒；老挝卢修斯版：100mg*60粒
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适应人群
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经FDA批准的测试检测为ROS1阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成人患者以及患有NTRK基因融合阳性实体肿瘤的1个月及以上儿童和成人患者
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性状
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胶囊： 100mg：2号黄色不透明瓶体和瓶盖，瓶体上用蓝色墨水印有“ENT100”字样。 200mg：0号橙色不透明瓶体和瓶盖，瓶体上用蓝色墨水印有“ENT200”字样。 颗粒： 50mg：以棕橙色或灰橙色颗粒包装提供。 |
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用法用量
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根据肿瘤或血浆标本中ROS1重排的存在情况，选择使用恩曲替尼治疗转移性非小细胞肺癌的患者。使用血浆标本进行检测仅适用于无法获得肿瘤组织进行检测的患者...【详情】 |
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不良反应
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疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉迟钝、呼吸困难、肌痛、认知障碍、体重增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛和视力障碍。 |
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注意事项
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接受恩曲替尼治疗期间，患者应注意充血性心力衰竭(CHF)、中枢神经系统影响、骨折、肝毒性、高尿酸血症、QT间期延长、视力障碍以及胚胎-胎儿毒性...【详情】 |
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特殊人群用药
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【孕妇】孕妇服用恩曲替尼可能会导致胎儿损伤。尚无孕妇使用恩曲替尼的可用数据。提醒孕妇注意对胎儿的潜在风险。 【哺乳期妇女】尚无数据表明母乳中存在恩曲替尼或其代谢物，或其对母乳喂养儿童或产奶量的影响。由于恩曲替尼对母乳喂养的儿童有潜在的严重不良反应，建议哺乳期妇女在接受恩曲替尼治疗期间以及最后一次给药后7天内停止母乳喂养。 【有生殖潜力的人群】在开始使用恩曲替尼之前，验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。建议有生育能力的女性患者在接受恩曲替尼治疗期间以及在最后一次给药后至少5周内使用有效的避孕方法。建议有女性伴侣的男性患者在接受恩曲替尼治疗期间以及最后一次给药后的3个月内使用有效的避孕方法。 【儿童患者】恩曲替尼的安全性和有效性已在年龄大于1个月的儿童患者中得到证实。恩曲替尼在ROS1阳性非小细胞肺癌儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。 【老年患者】恩曲替尼的临床研究没有包括足够数量的老年患者来确定他们的反应是否与年轻患者不同。 【肾功能损伤患者】轻中度肾功能损害患者(CLcr30~<90ml/min，根据Cockcroft-Gault方程计算)不建议调整剂量。恩曲替尼尚未在严重肾功能损害(CLcr<30mL/min)患者中进行研究。 【肝功能损伤患者】在推荐剂量下，中度肝功能损害(总胆红素>1.5-3.0倍ULN，伴有任何天冬氨酸转氨酶)或重度肝功能损害(总胆红素>3.0倍ULN，伴有任何天冬氨酸转氨酶)对恩曲替尼安全性的影响尚不清楚。在决定是否给中度至重度肝功能损害患者使用恩曲替尼之前，请考虑恩曲替尼的风险效益。更频繁地监测肝功能损害患者的恩曲替尼不良反应，因为这些患者出现不良反应的风险可能会增加。 |
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禁忌症
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尚不明确。 |
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药物相互作用
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恩曲替尼可能会与中度和强CYP3A抑制剂、中度和强CYP3A诱导剂以及延长QTc间期的药物发生相互作用。 |
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药物过量
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尚不明确。
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贮存方法
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恩曲替尼胶囊应储存在20°C至25°C的室温下；将恩曲替尼胶囊储存在原容器中，并保持瓶子密封以防受潮。恩曲替尼口服微丸应储存在20°C至25°C的室温下；将恩曲替尼口服微丸储存在原容器中以防潮。将恩曲替尼和所有药物放在儿童接触不到的地方。
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有效期
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24个月
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药代动力学
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口服恩曲替尼600mg，4-6小时后达到的最大血药浓度。
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恩曲替尼是一款靶向泛TRK及ROS1的具有中枢神经系统活性的强效选择性的抑制剂，能够穿过血脑屏障。它主要用于治疗携带NTRK基因融合的癌症以及有ROS1基因突变的非小细胞肺癌。
恩曲替尼在ROS1阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的合并亚组中的疗效评估显示出了显著的治疗效果。这些患者接受了不同剂量和方案的恩曲替尼治疗，并参与了三个多中心、单臂、开放标签的临床试验。纳入评估的患者均经过组织学证实为ROS1阳性的NSCLC，且未接受过ROS1抑制剂治疗。
⑴肿瘤标本中ROS1基因融合的鉴定在当地实验室采用荧光原位杂交(FISH)、下一代测序(NGS)或聚合酶链反应(PCR)实验室开发的测试进行前瞻性测定。在基线时评估所有患者的中枢神经系统病变。
⑵主要疗效指标是根据盲法独立中心评价(BICR)评估的RECISTv1.1标准的总缓解率(ORR)和缓解持续时间(DOR)。根据实体瘤反应评价标准(RECISTv1.1)采用BICR评估颅内反应。每8周进行肿瘤影像学评估。
⑴在ROS1阳性NSCLC患者的疗效评估中，恩曲替尼展现了良好的治疗效果，总体缓解率达到了74%。大多数患者存在转移性疾病，其中相当一部分患者伴有中枢神经系统转移。在ROS1阳性的检测中，NGS的应用最为广泛。
⑵在10名基线时具有可测量的中枢神经系统转移的患者中，恩曲替尼治疗显示出了对颅内病变的显著反应，其中7例患者观察到了颅内病变的缓解。结果表明，恩曲替尼不仅对肺部肿瘤有效，而且对中枢神经系统转移灶也具有良好的疗效。
恩曲替尼是一种口服的、具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，主要针对携带NTRK1/2/3、ROS1和ALK基因融合突变的实体肿瘤进行靶向治疗。作为一种抗肿瘤靶向药物，恩曲替尼的用法与用量需根据患者的具体情况进行调整。
开始恩曲替尼治疗之前，请评估左心室射血分数、血清尿酸水平以及QT间期和电解质。
每日一次服用恩曲替尼胶囊、混悬胶囊或微丸，可与食物同服或不同服。如果错过了一剂恩曲替尼，请补足该剂量，除非距离下一剂不足12小时。如果服用一剂恩曲替尼后立即出现呕吐，请重复该剂量。
恩曲替尼的推荐剂量为600mg，每日一次，可与食物一起或不与食物一起口服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
恩曲替尼是一种针对特定基因融合突变的实体肿瘤的高效靶向治疗药物。虽然疗效显著，但也可能带来一些不良反应。使用恩曲替尼时，需要密切监测患者的反应，并根据医生建议进行调整。
最常见的不良反应(≥20%)是疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉迟钝、呼吸困难、肌痛、认知障碍、体重增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛和视力障碍。
上述不良反应并非每个患者都会出现，其发生率和严重程度可能因个体差异而不同。使用恩曲替尼之前，患者应充分了解治疗方案、预期效果以及潜在的用药风险，并在医生的指导下进行治疗。
恩曲替尼是一种靶向NTRK基因融合肿瘤的治疗药物，适用于一系列难以治疗的实体肿瘤类型，包括胰腺、甲状腺、唾液腺、乳腺、结肠直肠和肺癌等。恩曲替尼的出现为这些肿瘤类型提供了新的治疗选择。
服用恩曲替尼期间，患者需要注意充血性心力衰竭(CHF)、中枢神经系统影响、骨折、肝毒性、高尿酸血症、QT间期延长、视力障碍以及胚胎-胎儿毒性。
恩曲替尼是一种主要通过肝药酶CYP3A4代谢的靶向药物，用于治疗ROS1融合阳性的非小细胞肺癌和NTRK融合阳性的固体肿瘤。恩曲替尼在体内的代谢过程可能受到其他影响肝药酶活性的药物的影响，从而发生药物相互作用。
①成人和2岁及以上的儿童患者
恩曲替尼与强或中度CYP3A抑制剂合用会增加恩曲替尼的血药浓度，可能会增加不良反应的频率或严重程度。避免强或中度CYP3A抑制剂与恩曲替尼同时使用。如果无法避免合并用药，应减少恩曲替尼的剂量。
②2岁以下儿童患者
避免恩曲替尼与中度或重度CYP3A抑制剂同时服用。葡萄柚产品中含有CYP3A抑制剂，使用恩曲替尼治疗期间应避免使用葡萄柚产品。
恩曲替尼与强或中度CYP3A诱导剂合用会降低恩曲替尼的血药浓度，可能会降低恩曲替尼的疗效。避免强或中度CYP3A诱导剂与恩曲替尼同时使用。
恩曲替尼可导致QTc间期延长。避免将恩曲替尼与其他已知可能延长QT/QTc间期的药物合用。
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