恩曲替尼(Rozlytrek)用法用量、推荐剂量

恩曲替尼(Rozlytrek)是由美国FDA于2019年批准的口服激酶抑制剂，用于治疗ROS1阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)及NTRK基因融合阳性实体瘤。

恩曲替尼(Rozlytrek)用法用量、推荐剂量

剂型选择与适用场景‌

(1)、胶囊(100mg/200mg)‌：适用于可完整吞服胶囊且剂量为100mg倍数的患者。

(2)、口服混悬液(胶囊制备)‌：适用于吞咽困难、需胃管或鼻饲管给药者。

(3)、口服颗粒剂(50mg/包)‌：适用于可吞咽软食但无法吞服胶囊者(不可用于饲管给药)。

推荐剂量‌

(1)、ROS1阳性NSCLC成人患者‌：600mg每日一次口服。

(2)、NTRK基因融合阳性实体瘤成人患者‌：600mg每日一次口服。

给药通用原则‌

(1)、每日固定时间给药，与进食无关。

(2)、漏服剂量：若距下次给药>12小时需补服。

(3)、服药后立即呕吐：需重复给药。

恩曲替尼(Rozlytrek)剂量调整

心脏毒性管理‌

(1)、充血性心衰(CHF)2-3级：暂停用药直至恢复≤1级→减量恢复。

(2)、CHF4级或心肌炎：永久停药。

(3)、中枢神经系统不良反应应对‌。

(4)、认知障碍、情绪异常、眩晕等达到无法耐受的2级或以上：暂停用药直至改善→原剂量或减量恢复。

肝脏毒性处理‌

(1)、ALT/AST>3倍正常值上限(ULN)伴胆红素升高：暂停→改善后减量恢复。

(2)、肝损伤伴高胆红素血症：永久停药。

恩曲替尼(Rozlytrek)特殊人群用药

肝功能不全患者‌

(1)、轻度损伤：无需调整剂量。

(2)、中重度损伤：需密切监测并根据临床情况考虑减量。

肾功能不全患者‌

(1)、轻中度损伤(CLcr≥30mL/min)：标准剂量。

(2)、重度损伤(CLcr<30mL/min)：尚未建立推荐剂量。

妊娠与哺乳期女性‌

(1)、妊娠期：禁用(动物研究显示致畸风险)。

(2)、避孕要求：治疗期间及末次给药后5周需有效避孕。

(3)、哺乳期：治疗期间及停药后1周禁止哺乳。