恩曲替尼(Rozlytrek)中文说明书:适应症,用法用量及注意事项

恩曲替尼(Rozlytrek)属于酪氨酸激酶抑制剂，在临床上显示出针对原发性和转移性中枢神经系统(CNS)疾病的疗效，并且没有不良的脱靶活性。恩曲替尼已被批准用于一系列难以治疗的实体肿瘤类型，包括胰腺、甲状腺、唾液腺、乳腺、结肠直肠和肺癌等。目前恩曲替尼已在国内上市，本文就恩曲替尼的适应症、用法用量、副作用、禁忌等进行了详细说明。

(一)适应症

1.ROS1阳性非小细胞肺癌

恩曲替尼适用于治疗经FDA批准的测试检测为ROS1阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成人患者。

2.NTRK基因融合阳性实体肿瘤

恩曲替尼适用于治疗患有实体瘤的1个月及以上儿童和成人患者：具有神经营养性酪氨酸受体激酶(NTRK)基因融合，经FDA批准的测试检测无已知获得性耐药突变，转移或手术切除可能导致严重的发病率，以及治疗后病情恶化或没有令人满意的替代疗法。

恩曲替尼

(二)推荐用量

1.ROS1阳性非小细胞肺癌的推荐剂量

恩曲替尼的推荐剂量为600mg，每日一次，可与食物一起或不与食物一起口服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

2.NTRK基因融合阳性实体瘤的推荐剂量

恩曲替尼治疗NTRK基因融合阳性实体瘤成人和儿童患者的推荐剂量见表1。

服用推荐剂量的恩曲替尼胶囊和口服微丸，可与食物同服或不同服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。将恩曲替尼口服颗粒撒在一匙或多匙软食上作为载体。

表1：成人和儿童患者治疗NTRK基因融合阳性实体瘤的推荐剂量

*为了实现10mg的剂量增量，必须使用制成口服混悬液的胶囊。

(三)适用人群

成人和1个月及以上的儿童患者。妊娠期、哺乳期女性以及老年患者在医生指导下用药。

(四)禁忌症

尚不明确。

(五)副作用

最常见的不良反应(≥20%)是疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉迟钝、呼吸困难、肌痛、认知障碍、体重增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛和视力障碍。

(六)注意事项

1.充血性心力衰竭(CHF)

2.中枢神经系统影响

3.骨折

4.肝毒性

5.高尿酸血症

6.QT间期延长

7.视力障碍

8.胚胎-胎儿毒性

(七)药物相互作用

1.其他药物对恩曲替尼的影响

⑴中度和强CYP3A抑制剂

恩曲替尼与强或中度CYP3A抑制剂合用会增加恩曲替尼的血药浓度，可能会增加不良反应的频率或严重程度。避免强或中度CYP3A抑制剂与恩曲替尼同时使用。如果无法避免合并用药，应减少恩曲替尼的剂量。

⑵中度和强CYP3A诱导剂

恩曲替尼与强或中度CYP3A诱导剂合用会降低恩曲替尼的血药浓度，可能会降低恩曲替尼的疗效。避免强或中度CYP3A诱导剂与恩曲替尼同时使用。

2.延长QTc间期的药物

恩曲替尼可导致QTc间期延长。避免将恩曲替尼与其他已知可能延长QT/QTc间期的药物合用。

(八)储存条件

⑴恩曲替尼胶囊应储存在20°C至25°C的室温下；将恩曲替尼胶囊储存在原容器中，并保持瓶子密封以防受潮。

⑵恩曲替尼口服微丸应储存在20°C至25°C的室温下；将恩曲替尼口服微丸储存在原容器中以防潮。

⑶如果使用饮用水或牛奶将胶囊制成口服混悬液，储存时间不应超过2小时。如果在制备的2小时内没有使用，丢弃任何未使用的混悬液。

⑷将恩曲替尼和所有药物放在儿童接触不到的地方。

【温馨提示】：部分商品说明书更换频繁，请以商品实物为准。