卡替拉韦(Cabotegravir)是一种HIV-1整合酶链转移抑制剂(INSTI),作为VOCABRIA的活性成分,需与EDURANT(利匹韦林)联用,适用于病毒学抑制的HIV-1感染成人患者的短期治疗。
卡替拉韦(Cabotegravir)用药注意事项
禁忌症
(1)、既往对卡替拉韦有超敏反应史者。
(2)、与下列药物联用:卡马西平、奥卡西平、苯巴比妥、苯妥英、利福平及利福喷丁,这些药物会降低卡替拉韦血药浓度,导致疗效丧失。
特殊人群用药
(1)、妊娠期:现有数据不足以评估出生缺陷风险,但同类整合酶抑制剂多替拉韦与神经管缺陷相关。建议有生育潜力的个体用药前充分评估利弊。
(2)、哺乳期:HIV-1感染母亲不应breastfeeding,以避免病毒传播风险。
(3)、肝肾功能不全:轻中度肝肾功能不全者无需调整剂量;严重肝功能不全(Child-PughC)者数据有限。
(4)、老年患者:需谨慎用药,因可能伴随肝肾功能减退及合并用药情况。
药物相互作用
(1)、抗酸剂:含铝/镁氢氧化物或碳酸钙的抗酸剂应在卡替拉韦给药前2小时或后4小时服用。
(2)、酶诱导剂:与UGT1A1强诱导剂联用会显著降低血药浓度,属绝对禁忌。
(3)、其他抗逆转录病毒药物:卡替拉韦+利匹韦林已是完整方案,不建议联用其他抗HIV药物。
超敏反应
(1)、严重皮疹或伴发热、全身不适、肌肉关节痛的皮疹。
(2)、黏膜病变(口腔水疱/溃疡)、结膜炎、面部水肿。
(3)、呼吸困难、血管性水肿等症状。
(4)、出现相关症状应立即停药并就医,需监测肝功能指标。
肝功能异常
(1)、用药期间可能出现肝毒性,与基础肝病无关。
(2)、建议定期监测肝酶水平。
(3)、出现恶心、呕吐、腹痛、黄疸或茶色尿等肝损伤症状时应立即停药。
卡替拉韦(Cabotegravir)用药监测
常规监测项目
(1)、病毒载量:确保维持HIV-1RNA<50拷贝/mL。
(2)、肝功能:基线及治疗期间定期检测ALT/AST。
(3)、精神状态评估:尤其是有抑郁病史者。
特殊基因型监测
(1)、对HIV-1A1亚型且整合酶L74I置换的患者需加强监测,该人群治疗失败率较高。
(2)、出现病毒学失败时应及时进行耐药检测。
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参考资料: FDA说明书更新于2025年4月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=212887

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