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替朗妥昔单抗(Loncastuximab tesirine)
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替朗妥昔单抗(Loncastuximab tesirine)
Rx

替朗妥昔单抗(Loncastuximab tesirine)

通用名称
替朗妥昔单抗、Loncastuximab tesirine
商品名称
Zynlonta
适应症
适用于接受过二线及以上全身系统治疗后的成人复发或难治性大B细胞淋巴瘤,包含非特指型弥漫大B细胞淋巴瘤(DLBCL)、由低级别淋巴瘤转化而来的DLBCL以及高级别B细胞淋巴瘤。
生产厂家
瑞士ADC
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替朗妥昔单抗(Loncastuximab tesirine)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
替朗妥昔单抗、Loncastuximab tesirine
商品名称
Zynlonta
 适应症

适用于接受过二线及以上全身系统治疗后的成人复发或难治性大B细胞淋巴瘤,包含非特指型弥漫大B细胞淋巴瘤(DLBCL)、由低级别淋巴瘤转化而来的DLBCL以及高级别B细胞淋巴瘤。

适应靶点
CD19,肿瘤细胞DNA
主要成分
Loncastuximab tesirine‑lpyl
  剂型
冻干粉
  规格
10mg/瓶/盒
  性状

白色至近白色无菌冻干饼状粉末,无防腐剂;以2.2mL注射用水复溶后得到5mg/mL澄清至轻微乳光、无色至淡黄色液体。

用法用量

替朗妥昔单抗为静脉输注给药,每治疗周期为3周,于每个周期第1日给药,输注时长30min。前2个治疗周期:给药剂量0.15mg/kg,每3周1次;后续全部周期:给药剂量0.075mg/kg,每3周1次...【详情】

不良反应

常见不良反应:血小板减少、γ-谷氨酰转移酶升高、中性粒细胞减少、贫血、高血糖、转氨酶升高、疲乏、低白蛋白血症、皮疹、水肿、恶心、肌肉骨骼疼痛。

重点临床不良反应:浆膜腔积液与水肿、毛细血管渗漏综合征、骨髓抑制、感染、肝毒性、皮肤毒性、生殖胚胎毒性。

临床试验中≥10%非实验室不良反应还包括瘙痒、光敏感反应、腹泻、腹痛、呕吐、便秘、食欲下降、呼吸困难、胸腔积液、上呼吸道感染等。

注意事项

1.浆膜腔积液、水肿(含毛细血管渗漏综合征)

2.骨髓抑制

3.感染

4.肝毒性(含药物性肝损伤DILI)

5.皮肤反应

6.胚胎-胎儿毒性

特殊人群用药

【孕妇】尚无妊娠期人体用药数据;细胞毒性组分SG3199具有DNA交联基因毒性,作用于快速分裂细胞,预期可造成胚胎毒性、致畸风险。一旦妊娠需要告知胎儿潜在损伤。

【哺乳期女性】尚不明确药物或毒素组分是否分泌入人乳汁,缺少对乳儿及泌乳影响的临床数据;乳儿存在严重不良反应风险。治疗全程及末次给药后3个月禁止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性用药前建议妊娠检测。育龄女性治疗全程以及末次给药后10个月内,必须采取高效避孕手段。存在生育伴侣的男性,治疗全程及末次给药后7个月应当采取有效避孕。

【儿童使用】尚未确立18岁以下儿科人群的安全性与有效性,不推荐使用。

【老年人使用】临床试验老年与年轻受试者之间整体安全性、疗效未观察到显著性差异;老年患者无需专门调整剂量,但需要常规监测脏器功能与不良反应。

【肾功能损害】药代研究显示轻度-中度肾功能损伤(肌酐清除率30-<90mL/min)药代参数无具有临床意义改变。重度肾损伤、终末期肾病(无论是否透析)的药代动力学数据缺乏,说明书中尚未明确给药建议。

【肝功能损害】轻度肝损伤不需要调整替朗妥昔单抗剂量;但游离毒素暴露可能升高,需要严密监测不良反应,出现毒性按剂量调整原则处理。中度肝损伤临床安全数据有限。重度肝损伤(总胆红素>3×ULN)应当避免使用替朗妥昔单抗。

 禁忌症

尚未明确禁忌症。

药物相互作用

1.细胞色素P450酶(CYP)

2.转运蛋白系统

药物过量
说明书中尚未明确。
贮存方法
未开启原瓶置于原外包装盒避光,2-8℃冷藏保存;严禁冷冻,禁止剧烈摇晃;不要超过外包装盒标注有效期。复溶后瓶内药液优先立即使用;2-8℃冷藏或室温20-25℃环境最长放置4h,禁止冷冻,超时废弃。稀释后输液袋2-8℃冷藏最长24h,室温20-25℃最长8h,禁止冷冻,超时废弃。
 有效期
24个月
药代动力学
吸收与暴露:替朗妥昔单抗仅静脉输注;第2周期与稳态下药代参数:第2周期Cmax2911ng/mL,AUCtau21665ng・day/mL;稳态Cmax1776ng/mL,AUCtau16882ng・day/mL;达稳态时间约105d。第2周期Cmax相比第1次给药下降28.2%。 分布:稳态表观分布容积均值7.11L。 消除:清除率随时间下降,单次给药后清除0.499L/d,稳态清除0.275L/d;稳态下终末半衰期均值20.8d。
参考资料: FDA说明书获批于2026年2月20日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=761196
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