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普拉克索为一种非麦角生多巴胺受体激动剂,适用于帕金森病(PD)患者的单独治疗或伴随左旋多巴治疗,以改善运动功能和日常生活能力。
缓释片剂,椭圆或圆形,白至类白色,单剂量瓶装,表面刻有“ER”及剂量标识。
一般给药考虑:口服一次/日,可与食物同服或空腹服用,服药后若出现恶心,可尝试与食物同服以减轻症状...【详情】
1.常见(≥5%且高于安慰剂者)
早期PD:嗜睡、恶心、便秘、眩晕、疲乏、幻觉、口干、肌肉痉挛、外周水肿;
晚期PD(合并左旋多巴):运动障碍(舞蹈样不自主运动)、恶心、便秘、幻觉、头痛、厌食。
2.严重不良反应
睡眠发作及无预警睡眠(可能导致事故);
体位性低血压;
冲动控制障碍(病态赌博、性冲动过强、强迫购物等);
幻觉及精神病样表现;
肌肉溶解;
视网膜病变(警惕长期光照刺激下的退行性改变)。
1.嗜睡与睡眠发作
治疗中及用量调整期监测日间嗜睡,若出现睡眠发作应停药,并告知患者勿驾车或操作重机;
2.体位性低血压
增量期尤需警惕,教育患者起身时缓慢;
3.冲动控制障碍
定期询问病人/家属是否出现病态冲动,如赌博、性冲动、强迫性购买等;必要时减量或停药;
4.精神精神病样行为
老年患者风险更高,出现幻觉、妄想等应评估减停药;
5.运动障碍加剧
可能诱发或恶化既有不自主运动;
6.体态畸形
包括颈前屈、脊柱弯曲和偏侧强直,发生时可考虑减量或停药;
7.急性肌溶
如出现不明原因肌痛、无力应及时评估;
8.视网膜病变
警惕光损伤敏感性增加,长期监测视力;
9.药物撤停综合征
快速停药可诱发高热、谵妄样表现或戒断症状(倦怠、焦虑、抑郁等),应缓慢递减并监测。
【孕妇】动物研究显示生育毒性及早期胚胎致死,未明确人类风险;权衡利弊严格避孕。
【哺乳期】可抑制泌乳,乳汁中浓度3–6倍于血浆,建议停乳并至少停药1周后再考虑哺乳。
【生育潜力者】可影响精子及卵细胞功能;育龄女性停药后6月方可妊娠,男性3月。
【儿童】安全性、有效性未评价。
【老年人】清除率下降、半衰延长;幻觉风险增加,老年人用药应根据实际情况具体诊断。
【肾功能损害】清除与肌酐清除率呈高度相关,中重度损害需调整剂量或避免使用。
【肝功能损害】代谢甚微,尚无系统评价,重度肝病患者慎用且需监测。
说明书中尚未明确。
1.多巴胺拮抗剂
如典型神经安定药、甲氧氯普胺)可能降低本品疗效;
2.西咪替丁等有机阳离子转运抑制剂
与西咪替丁等有机阳离子转运抑制剂联用可增加普拉米多胺AUC≈50%、半衰延长≈40%;
3.左旋多巴
与左旋多巴合用不改变普拉克索药代动力学,但可能会降低普拉克索疗效。
4.CYP酶
参与甚微,P450抑制剂或诱导剂对本品清除影响不大。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年7月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020667
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