普拉克索(Pramipexole)通过选择性刺激多巴胺D2/D3受体,调节纹状体神经传导以改善运动功能。关于该药物的详细信息,也需要患者全面了解。
(一)适应症
普拉克索为一种非麦角生多巴胺受体激动剂,适用于帕金森病(PD)患者的单独治疗或伴随左旋多巴治疗,以改善运动功能和日常生活能力。
(二)推荐剂量
普拉克索起始剂量:0.375mg/日。
每次增量不超过0.75mg,且增量间隔不少于5–7天;首增至0.75mg/日,此后每次以0.75mg递增,最大推荐剂量4.5mg/日。
(三)适用人群
适用于诊断为帕金森病、因运动症状需多巴胺激动剂治疗者以及耐受肾功能正常或可接受中等剂量以上缓释方案者。
(四)禁忌症
说明书中尚未明确。
(五)副作用
1.常见(≥5%且高于安慰剂者)
早期PD:嗜睡、恶心、便秘、眩晕、疲乏、幻觉、口干、肌肉痉挛、外周水肿;
晚期PD(合并左旋多巴):运动障碍(舞蹈样不自主运动)、恶心、便秘、幻觉、头痛、厌食。
2.严重不良反应
睡眠发作及无预警睡眠(可能导致事故);
体位性低血压;
冲动控制障碍(病态赌博、性冲动过强、强迫购物等);
幻觉及精神病样表现;
肌肉溶解;
视网膜病变(警惕长期光照刺激下的退行性改变)。
(六)注意事项
1.嗜睡与睡眠发作
2.体位性低血压
3.冲动控制障碍
4.精神精神病样行为
5.运动障碍加剧
6.体态畸形
7.急性肌溶
8.视网膜病变
9.药物撤停综合征
(七)药物相互作用
1.多巴胺拮抗剂
如典型神经安定药、甲氧氯普胺)可能降低本品疗效;
2.西咪替丁等有机阳离子转运抑制剂
与西咪替丁等有机阳离子转运抑制剂联用可增加普拉米多胺AUC≈50%、半衰延长≈40%;
3.左旋多巴
与左旋多巴合用不改变普拉克索药代动力学,但可能会降低普拉克索疗效。
4.CYP酶
参与甚微,P450抑制剂或诱导剂对本品清除影响不大。
(八)储存条件
室温20℃–25℃(可短暂波动15℃–30℃),避光、高湿保存。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年7月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020667

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