普拉克索(Pramipexole)由德国勃林格殷格翰公司原研，通过选择性刺激大脑多巴胺D2受体家族，有效改善帕金森病患者的运动迟缓、震颤及肌强直等症状。

(一)适应症

普拉克索为一种非麦角生多巴胺受体激动剂，适用于帕金森病(PD)患者的单独治疗或伴随左旋多巴治疗，以改善运动功能和日常生活能力。

普拉克索

(二)用法用量

1.一般给药考虑

普拉克索：口服一次/日，可与食物同服或空腹服用，服药后若出现恶心，可尝试与食物同服以减轻症状。

整片吞服，不可咀嚼、压碎或分割。

若疗程中断，需重新进行滴定。

2.推荐剂量

起始剂量：0.375mg/日。

每次增量不超过0.75mg，且增量间隔不少于5–7天；首增至0.75mg/日，此后每次以0.75mg递增，最大推荐剂量4.5mg/日。

每次增量后至少间隔5天以上，评估疗效及耐受性。

停药时逐步递减：先以0.75mg/日递减，减至0.75mg/日后再以0.375mg/日递减直至停药。

3.肾功能损害患者剂量调整

中度肾损害(肌酐清除率30–50mL/min)：初始改为隔日给药，至少一周后评估耐受，再按0.375mg/次间隔不少于7天上调，最高可至2.25mg/日。

重度肾损害(肌酐清除率<30mL/min)及血液透析患者未研究，不推荐使用。

4.从速释片切换

可在相同每日剂量下夜间直接改用缓释片，切换后应监测并视需要调整剂量。

(三)适用人群

适用于诊断为帕金森病、因运动症状需多巴胺激动剂治疗者以及耐受肾功能正常或可接受中等剂量以上缓释方案者。

(四)禁忌症

说明书中尚未明确。

(五)副作用

1.常见(≥5%且高于安慰剂者)

早期PD：嗜睡、恶心、便秘、眩晕、疲乏、幻觉、口干、肌肉痉挛、外周水肿；

晚期PD(合并左旋多巴)：运动障碍(舞蹈样不自主运动)、恶心、便秘、幻觉、头痛、厌食。

2.严重不良反应

睡眠发作及无预警睡眠(可能导致事故)；

体位性低血压；

冲动控制障碍(病态赌博、性冲动过强、强迫购物等)；

幻觉及精神病样表现；

肌肉溶解；

视网膜病变(警惕长期光照刺激下的退行性改变)。

(六)注意事项

1.嗜睡与睡眠发作

治疗中及用量调整期监测日间嗜睡，若出现睡眠发作应停药，并告知患者勿驾车或操作重机；

2.体位性低血压

增量期尤需警惕，教育患者起身时缓慢；

3.冲动控制障碍

定期询问病人/家属是否出现病态冲动，如赌博、性冲动、强迫性购买等；必要时减量或停药；

4.精神精神病样行为

老年患者风险更高，出现幻觉、妄想等应评估减停药；

5.运动障碍加剧

可能诱发或恶化既有不自主运动；

6.体态畸形

包括颈前屈、脊柱弯曲和偏侧强直，发生时可考虑减量或停药；

7.急性肌溶

如出现不明原因肌痛、无力应及时评估；

8.视网膜病变

警惕光损伤敏感性增加，长期监测视力；

9.药物撤停综合征

快速停药可诱发高热、谵妄样表现或戒断症状(倦怠、焦虑、抑郁等)，应缓慢递减并监测。

(七)治疗效果

多中心随机对照研究表明，普拉克索对早期和晚期帕金森患者UPDRSII+III分数有显著改善，能减少“关期”时间，且良好耐受。说明书中尚未明确具体数值，仅提供结论性疗效。

(八)药物相互作用

1.多巴胺拮抗剂

如典型神经安定药、甲氧氯普胺)可能降低本品疗效；

2.西咪替丁等有机阳离子转运抑制剂

与西咪替丁等有机阳离子转运抑制剂联用可增加普拉米多胺AUC≈50%、半衰延长≈40%；

3.左旋多巴

与左旋多巴合用不改变普拉克索药代动力学，但可能会降低普拉克索疗效。

4.CYP酶

参与甚微，P450抑制剂或诱导剂对本品清除影响不大。

(九)储存条件

室温20℃–25℃(可短暂波动15℃–30℃)，避光、高湿保存。

【温馨提示】：部分商品说明书更换频繁，请以商品实物为准。