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泊马度胺与地塞米松联合,用于治疗接受过至少两种包括来那度胺和蛋白酶体抑制剂先前疗法,且在最后一次治疗完成时或60天内出现疾病进展的成年多发性骨髓瘤(MM)患者。还用于治疗高效抗逆转录病毒疗法(HAART)失败后的艾滋病相关卡波西肉瘤(KS)成年患者,或HIV阴性的卡波西肉瘤成年患者。
泊马度胺为黄色固体粉末,在有机溶剂中溶解度有限至低,在所有pH溶液中溶解度低(约0.01mg/mL),存在一个手性碳原子,为R(+)和S(-)对映体的外消旋混合物。
1mg胶囊:深蓝色不透明帽和黄色不透明体,帽上用白色油墨印有“POML”,体上用黑色油墨印有“1mg”。
2mg胶囊:深蓝色不透明帽和橙色不透明体,帽上和体上均用白色油墨分别印有“POML”和“2mg”。
3mg胶囊:深蓝色不透明帽和绿色不透明体,帽上和体上均用白色油墨分别印有“POML”和“3mg”。
4mg胶囊:深蓝色不透明帽和蓝色不透明体,帽上和体上均用白色油墨分别印有“POML”和“4mg”。
有生殖潜力的女性在开始泊马度胺治疗前必须进行妊娠检测,结果为阴性方可开始治疗,并采取避孕措施。推荐剂量为4mg/日,口服,在每个28天周期的第1-21天服药,直至疾病进展...【详情】
1.多发性骨髓瘤患者副作用
常见不良反应(≥30%)包括疲劳和乏力、中性粒细胞减少、贫血、便秘、恶心、腹泻、呼吸困难、上呼吸道感染、背痛、发热。
2.卡波西肉瘤患者副作用
常见不良反应(包括实验室异常,≥30%)有绝对中性粒细胞计数或白细胞减少、肌酐或血糖升高、皮疹、便秘、疲劳、血红蛋白、血小板、磷酸盐、白蛋白或钙降低、ALT升高、恶心、腹泻。
3.其他严重副作用
包括胚胎-胎儿毒性、静脉和动脉血栓栓塞、死亡率增加、血液学毒性、肝毒性、严重皮肤反应、肿瘤溶解综合征、过敏反应、头晕和意识模糊状态、神经病变、第二原发性恶性肿瘤等。
泊马度胺为沙利度胺类似物,可导致严重出生缺陷或胚胎-胎儿死亡。有生殖潜力的女性在治疗前、治疗期间、剂量中断期间及治疗结束后4周,需采取有效的避孕措施...【详情】
【孕妇】泊马度胺可导致胚胎-胎儿伤害,妊娠期间禁用。若治疗期间妊娠,需立即停药,并将患者转诊至有生殖毒性经验的妇产科医生处进行进一步评估和咨询。
【哺乳期女性】目前尚无关于泊马度胺在人乳中存在情况、对母乳喂养儿童的影响或对乳汁产生影响的信息。泊马度胺可能对母乳喂养儿童产生不良反应,故建议女性在治疗期间不要母乳喂养。
【具有生殖潜力的男性和女性】女性:有生殖潜力的女性在治疗前4周、治疗期间、剂量中断期间及治疗结束后4周,需避免妊娠。男性:泊马度胺可存在于男性精液中,男性在治疗期间及停药后4周,与有生殖潜力的女性发生性接触时需始终使用乳胶或合成避孕套,即使已行输精管切除术,且不得捐献精子。
【儿童使用】泊马度胺在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。
【老年人使用】老年人患者与年轻患者在有效性上无总体差异,但年龄大于65岁的患者比年龄≤65岁的患者更易发生肺炎。
【肾功能损害】中度(30mL/min≤CLcr<60mL/min)或重度(15mL/min≤CLcr<30mL/min)肾功能损害患者,泊马度胺的药代动力学参数与正常肾功能患者相比无显著影响。需要透析的严重肾功能损害患者(CLcr<30mL/min),在血液透析日,于透析完成后服用泊马度胺,因为透析期间泊马度胺的暴露量可能显著降低。
【肝功能损害】泊马度胺主要通过肝脏代谢。单次给药后,轻度(Child-PughA级)、中度(Child-PughB级)和重度(Child-PughC级)肝功能损害受试者的泊马度胺AUC分别比正常肝功能受试者增加51%、58%和72%,故建议对肝功能损害患者进行剂量调整。
妊娠女性:泊马度胺可导致胎儿伤害,妊娠期间禁用。
对泊马度胺或其任何辅料存在严重过敏(如血管性水肿、过敏反应)的患者。
在健康受试者中,与强效CYP1A2抑制剂氟伏沙明联合使用,可使泊马度胺的Cmax和AUC增加,此时泊马度胺暴露可能增加与暴露相关的毒性风险。应避免与强效CYP1A2抑制剂(如环丙沙星、氟伏沙明)联合使用,若不可避免需联合使用,需减少泊马度胺剂...【详情】
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年2月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204026
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