沃拉西德尼是一种异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)和异柠檬酸脱氢酶-2(IDH2)抑制剂，适用于：成人及12岁以上儿童的IDH1或IDH2突变型2级星形细胞瘤或少突胶质细胞瘤的术后治疗(包括活检、次全切除或全切除)。

10mg片剂：白色至类白色圆形薄膜衣片，刻有“10”。

40mg片剂：白色至类白色长椭圆形薄膜衣片，刻有“40”。

1.常见不良反应(发生率≥15%)

疲劳(33%)、头痛(28%)、COVID-19(28%)、肌肉骨骼疼痛(24%)、腹泻(21%)、恶心(20%)、癫痫(16%)。

2.实验室异常(≥2%为3-4级)

ALT升高(9%)、AST升高(4.8%)、GGT升高(2.2%)、中性粒细胞减少(2.2%)。

3.严重不良反应

肝毒性(包括ALT/AST升高、GGT升高、胆红素升高，2例符合Hy定律)。

癫痫(3%需永久停药)。

【孕妇】动物研究显示胚胎毒性(≥8倍人类暴露量)，妊娠期禁用。治疗期间及停药后3个月需有效避孕。

【哺乳期女性】药物是否入乳未知，治疗期间及停药后2个月禁止哺乳。

【生殖潜力人群】女性：使用非激素避孕至停药后3个月。男性：治疗期间及停药后3个月需有效避孕。

【儿童使用】≥12岁儿童安全有效，<12岁数据不足。

【老年人使用】临床试验中≥65岁患者占比低，需个体化评估。

【肾功能损害】肌酐清除率>40mL/min：无需调整剂量。肌酐清除率≤40mL/min或透析患者：无数据，需监测毒性并减量。

【肝功能损害】轻/中度(Child-PughA/B)：无需调整剂量。重度(Child-PughC)：无数据，需监测并减量。

1.CYP1A2抑制剂

强/中度抑制剂(如氟伏沙明、环丙沙星)可增加沃拉西德尼血药浓度(AUC↑2.5-5倍)，需避免联用。

2.CYP1A2诱导剂

中度诱导剂(如苯妥英、吸烟)可降低沃拉西德尼疗效(AUC↓40%)，需避免联用。

3.CYP3A底物

沃拉西德尼可能降低CYP3A底物药物浓度(如咪达唑仑)，需避免联用。

4.激素避孕药

沃拉西德尼可降低避孕药效，建议使用非激素避孕措施。