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阿卡替尼(Acalabrutinib)用药注意事项有哪些

郭药师
518
文章来源:药队长
发布日期:2025-12-26 15:20:22

阿卡替尼(Acalabrutinib)是一种高效、高选择性的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,主要用于治疗多种B细胞恶性肿瘤,如套细胞淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤。

阿卡替尼(Acalabrutinib)用药注意事项有哪些

出血风险‌

(1)、阿卡替尼通过抑制BTK影响血小板功能,可能增加出血事件(从瘀伤、鼻衄到严重出血)的风险。

(2)、用药期间需避免同时使用抗血小板药(如阿司匹林、氯吡格雷)或抗凝药(如华法林、新型口服抗凝药),除非获益明确大于风险且必须使用时,应在严密监测下进行。

(3)、在择期手术前,需根据手术出血风险与药代动力学特点,与外科及麻醉科充分沟通,制定暂停用药及重启的方案。

(4)、应告知患者若出现不明原因的瘀斑、牙龈频繁出血、黑便、血尿或严重头痛(需警惕颅内出血)等,需立即就医。

感染风险‌

(1)、BTK在免疫细胞信号传导中发挥作用,抑制BTK可能增加感染风险,尤其是机会性感染。

(2)、开始治疗前应筛查乙型肝炎病毒、丙型肝炎病毒及人类免疫缺陷病毒(HIV)。

(3)、在活动性感染期间,通常应暂缓启动治疗或中断治疗直至感染得到控制。

(4)、用药期间应注意预防,如考虑接种灭活疫苗(在治疗开始前接种为佳),并警惕带状疱疹等病毒感染的发生。

(5)、患者需注意个人卫生,避免接触已知的传染源,出现发热、寒战、咳嗽、咳痰或任何感染征象时应及时报告。

药物相互作用‌

(1)、阿卡替尼主要通过细胞色素P4503A酶系代谢。强效CYP3A抑制剂(如伊曲康唑、克拉霉素)或诱导剂(如利福平、卡马西平)会显著影响其血药浓度。

(2)、合用强效CYP3A抑制剂时,阿卡替尼需考虑减量。合用强效CYP3A诱导剂时,可能导致疗效下降,应避免合用或选用无相互作用的替代药物。

(3)、与影响胃酸pH值的药物(如质子泵抑制剂)合用时,可能影响阿卡替尼的吸收,需关注服药时间的间隔。

阿卡替尼(Acalabrutinib)用药监测

血液学监测‌

(1)、监测项目:‌全血细胞计数(包括中性粒细胞、血小板、血红蛋白)。

(2)、频率:‌治疗初期应每月监测,稳定后可延长至每3-6个月或根据临床需要。

(3)、目的:‌及时发现和处理血液学毒性,如中性粒细胞减少症、血小板减少症和贫血,这些是剂量调整或支持治疗的重要依据。

血液生化与肝功能监测‌

(1)、监测项目:‌肝功能(转氨酶、胆红素)、肾功能(肌酐)。

(2)、频率:‌治疗前及治疗期间定期(如前6个月每月一次,之后每3个月一次)监测。

(3)、目的:‌评估肝、肾功能,及时发现药物可能引起的肝损伤或评估经肾排泄药物的蓄积风险。

感染指标与病毒学监测‌

(1)、监测项目:‌对于有HBV感染史或携带者,需定期监测乙肝表面抗原、乙肝e抗原、乙肝核心抗体以及HBV-DNA滴度。

(2)、目的:‌预防因免疫抑制导致的HBV再激活,这是BTK抑制剂治疗中需高度警惕的严重并发症。

(3)、其他监测:‌临床密切观察任何感染迹象,对有特定风险的患者进行相应筛查。

心血管与代谢监测‌

(1)、监测项目:‌血压、心率监测,定期心电图检查。血脂、血糖。

(2)、频率:‌基线检查,之后根据风险每3-6个月或出现症状时监测。

(3)、目的:‌管理心房颤动、高血压风险,以及关注潜在的代谢影响。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年7月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=216405
[ 免责声明 ] 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表药队长立场,亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
阿卡替尼(Acalabrutinib)
1.套细胞淋巴瘤适用于接受过至少一种既往治疗的套细胞淋巴瘤(MCL)成人患者。2.慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤用于成年慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)患者的治疗。
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