卡替拉韦(Cabotegravir)是一种HIV-1整合酶链转移抑制剂(INSTI),作为VOCABRIA的活性成分,既可用于HIV-1感染的治疗,也可用于HIV-1暴露前预防(PrEP)。
卡替拉韦(Cabotegravir)用药注意事项
禁忌症
(1)、过敏反应史:对卡替拉韦曾有超敏反应的患者禁用。
(2)、药物相互作用禁忌:禁止与卡马西平、奥卡西平、苯巴比妥、苯妥英、利福平、利福喷丁等UGT1A1酶诱导剂联用,这些药物会显著降低卡替拉韦血药浓度,导致疗效丧失。
(3)、HIV-1感染状态:用于PrEP时,HIV-1阳性或感染状态不明的个体禁用。
特殊人群注意事项
(1)、妊娠期:目前人类妊娠数据有限,动物研究显示高剂量可能延迟分娩并增加死胎风险。建议权衡利弊使用。
(2)、哺乳期:卡替拉韦可进入动物乳汁,人类数据缺乏。应考虑HIV传播风险、病毒耐药性发展及对婴儿的潜在影响。
(3)、青少年:12岁及以上且体重≥35kg的青少年可用,但需加强依从性支持和监测。
药物相互作用管理
(1)、含多价阳离子的抗酸剂:至少间隔2小时服用。
(2)、抗惊厥药和抗分枝杆菌药:多数为禁忌(前文已列)。
(3)、利福布汀:需调整APRETUDE剂量,禁与CABENUVA联用。
卡替拉韦(Cabotegravir)的临床监测
HIV-1筛查监测
(1)、开始前必须确认HIV-1阴性。
(2)、使用APRETUDE期间每3个月至少筛查一次。
(3)、出现急性HIV感染症状或近期高风险暴露时,应采用FDA批准的检测方法。
(4)、抗原/抗体检测阴性时应通过RNA检测确认。
超敏反应监测
(1)、Stevens-Johnson综合征/中毒性表皮坏死松解症(SJS/TEN)。
(2)、血管性水肿、荨麻疹等。
(3)、监测要点:口服导入期有助于识别高风险个体。
(4)、出现严重皮疹、发热、黏膜损害、面部水肿等症状应立即停药。
(5)、需监测肝功能(转氨酶)和临床表现。
肝功能监测
(1)、治疗HIV-1感染时:推荐常规监测肝酶,疑似肝毒性应停药。
(2)、用于PrEP时:考虑临床和实验室监测,疑似肝毒性应停药。
(3)、原有肝病或转氨酶显著升高者风险增加。
精神健康监测
(1)、治疗HIV-1时:可能报告情绪低落、抑郁、自杀意念/行为。
(2)、用于PrEP时:可能出现抑郁、持续性抑郁障碍等。
(3)、监测要点:及时评估症状与药物的相关性,权衡继续用药的利弊。
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参考资料: FDA说明书更新于2025年4月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=212887

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