培米替尼(Pemazyre)是美国FDA于2020年批准上市的一种靶向治疗药物,属于激酶抑制剂类药物,主要用于治疗特定类型的胆管癌。
培米替尼(pemazyre)是什么药
培米替尼是一种选择性成纤维细胞生长因子受体(FGFR)抑制剂,主要靶向FGFR1、FGFR2和FGFR3。其作用是通过抑制FGFR1-3的磷酸化和信号传导,从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。
培米替尼(pemazyre)规格与性状
剂型规格
(1)、薄膜衣片剂,含三种规格:
(2)、4.5mg:圆形,白色至类白色,一面刻有"I"和"4.5"。
(3)、9mg:椭圆形,白色至类白色,一面刻有"I"和"9"。
(4)、13.5mg:圆形,白色至类白色,一面刻有"I"和"13.5"。
成分组成
(1)、活性成分:培米替尼(化学名:3-(2,6-二氟-3,5-二甲氧基苯基)-1-乙基-8-(吗啉-4-基甲基)-1,3,4,7-四氢-2H-吡咯并[3',2':5,6]吡啶并[4,3-d]嘧啶-2-酮)。
(2)、辅料:硬脂酸镁(非动物源)、微晶纤维素、淀粉羟乙酸钠。
储存条件
(1)、储存于20°C-25°C(68°F-77°F)室温下。
(2)、允许短期存放于15°C-30°C(59°F-86°F)环境中。
培米替尼(pemazyre)用法用量
标准给药方案
(1)、推荐剂量:13.5mg口服,每日一次。
(2)、给药周期:连续服用14天,随后停药7天,构成21天为一个完整治疗周期。
(3)、给药方式:整片吞服,不可咀嚼、压碎或溶解。
(4)、给药时间:每日大致相同时间服用,可与食物同服或空腹服用。
不良反应剂量调整
(1)、首次减量:9mg/日(14天服用+7天停药)。
(2)、二次减量:4.5mg/日(14天服用+7天停药)。
(3)、无法耐受4.5mg时应永久停药。
药物相互作用剂量调整
(1)、强效或中效CYP3A抑制剂:应避免联用;若必须联用,需减量。
(2)、原剂量13.5mg减至9mg。
(3)、原剂量9mg减至4.5mg。
重要注意事项
(1)、治疗前必须确认存在FGFR2融合或重排。
(2)、漏服处理:超过4小时不需补服,次日按原计划服药。
(3)、呕吐处理:服药后呕吐不需补服。
(4)、治疗期间需定期监测血磷水平和眼科检查。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年8月26日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213736

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