依普利酮(Inspra)用药注意事项全面解析
药物概述与适应症
依普利酮(商品名:Inspra)是一种选择性醛固酮受体拮抗剂,主要用于以下两种情况:
1、急性心肌梗死后的心力衰竭
适用于左心室射血分数降低(HFrEF≤40%)且有症状的稳定成人患者,可提高生存率。
2、成人高血压治疗
可单独或联合其他降压药使用,降低血压,减少心脑血管事件风险。
用法与剂量注意事项
1、心梗后心衰患者
起始剂量:25mg,每日一次。
目标剂量:4周内逐渐增至50mg每日一次(需根据血钾水平调整)。
2、高血压患者
起始剂量:50mg每日一次。
若效果不佳:可增至50mg每日两次。
最高剂量:不超过100mg/天,更高剂量不会增强降压效果,反而增加高钾血症风险。
禁忌症与慎用人群
1、绝对禁忌情况所有患者
初始血钾>5.5mEq/L;肌酐清除率≤30mL/min;同时使用强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、克拉霉素等)。
2、高血压患者额外禁忌
2型糖尿病伴微量白蛋白尿;男性肌酐>2.0mg/dL,女性>1.8mg/dL;肌酐清除率<50mL/min;同时使用钾补充剂或保钾利尿剂(如螺内酯、氨苯蝶啶等)。
重要警告与监测要求
1、高钾血症风险
依普利酮最常见且严重的不良反应是高钾血症,以下人群风险更高:
(1)、肾功能不全者;糖尿病患者;蛋白尿患者;
(2)、同时使用ACEI/ARB、NSAIDs或中效CYP3A4抑制剂。
2、监测建议
用药前、用药第一周、1个月后及每次调量后需检测血钾;
药物相互作用
1、CYP3A4抑制剂
中效抑制剂(如红霉素、氟康唑、维拉帕米)需调整剂量:
2、心衰患者
不超过25mg/天;
3、高血压患者
起始25mg/天,最大可调至25mg每日两次。
特殊人群用药注意事项
1、老年人
心梗后心衰患者中,75岁以上人群可能无法从依普利酮中获益;因肾功能自然下降,高钾风险更高,需加强监测。
2、儿童与青少年
高血压治疗中未显示有效性,不推荐使用;心衰患儿的安全性与有效性尚未确立。
3、肝功能不全者
中度肝损患者AUC增加42%,需谨慎使用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年05月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437

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