依普利酮(Eplerenone)用法用量详解
用药原则
严格遵循个体化给药。
整个治疗过程中,需要定期监测血清钾浓度。
用法用量
1、心肌梗死后心力衰竭(HFrEF)
(1)、急性心肌梗死后出现症状,左心室射血分数降低的成人患者,依普利酮可改善生存率。
(2)、起始剂量为每日一次,每次25毫克,口服。建议在患者能够良好耐受的情况下,在4周内将剂量逐渐递增至推荐的目标剂量,即每日一次,每次50毫克。
2.高血压
(1)、依普利酮可用于成人高血压的治疗,以降低血压。
可单独使用,或与其他降压药联合应用。
(2)、推荐的起始剂量为每日一次,每次50毫克。
其完整的降压效果,通常在开始治疗后的4周内变得明显。
(3)、如果患者对每日一次50毫克的剂量反应不足,血压控制不理想,可将剂量增加至每日两次,每次50毫克(即每日总剂量100毫克)。
不推荐使用高于每日100毫克的剂量。
剂量调整
1、与CYP3A4抑制剂的联合用药
(1)、依普利酮主要通过肝脏中的CYP3A4酶进行代谢。
与其他影响此酶活性的药物合用会显著改变其血药浓度。
(2)、严禁与强效CYP3A4抑制剂同时使用。
(3)、如果必须与中效CYP3A4抑制剂联合使用,则必须对依普利酮的剂量进行严格限制。
2、对于心梗后心衰患者
依普利酮剂量不得超过每日一次,每次25毫克。
3、高血压患者
依普利酮起始剂量应为每日一次,每次25毫克。
若血压控制仍不达标,可考虑增加至每日两次,每次25毫克(即每日最大剂量50毫克)。
要求与管理
依普利酮的剂量管理是一个动态过程,持续监测是关键。
开始治疗前测定基础血清钾水平。
开始治疗后,应在第一周内和一个月后(或每次剂量调整后)再次监测。也需根据临床情况定期进行评估。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年05月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437

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