依普利酮(INSPRA)是一种选择性醛固酮受体拮抗药,与其他醛固酮受体拮抗剂不同的是,依普利酮仅作用于盐皮质激素受体,而不对雄激素和孕酮受体产生作用,因此在治疗心血管疾病时具有特殊的优势。依普利酮已经在国内上市,被广泛用于临床实践中。
依普利酮的适应症
1.心肌梗死后心力衰竭
依普利酮(INSPRA)可提高急性心肌梗死(MI)后,射血分数降低(≤40%)(HFrEF)的症状性心力衰竭稳定患者的生存率。
2.高血压
(1)依普利酮适用于治疗高血压,以降低血压。降低血压可降低致死性和非致死性心血管(CV)事件(主要是中风和心肌梗死)的风险,这些获益已在各种药理学类降压药的对照试验中得到证实。
(2)高血压的控制应成为全面管理心血管风险的一部分,包括适当的脂质控制、糖尿病管理、抗血栓治疗、戒烟、运动和限制钠摄入量,许多患者需要一种以上的药物来达到血压目标。有关目标和管理的具体建议,请参阅已出版的指南,例如国家高血压教育计划的国家预防、检测、评估和治疗高血压联合委员会(JNC)的指南。
(3)许多抗高血压药物来自不同的药理学类别且具有不同的作用机制,已经在随机对照试验中被证实可降低心血管发病率和死亡率,可以得出结论,这些药物可获得上述获益是由于具有降低血压的作用,而不是药物的其他药理特性。抗高血压药物最大和最一致的心血管获益是中风风险的降低,而心肌梗死和心血管死亡率的降低也经常出现。
(4)收缩压或舒张压升高会导致心血管风险增加,并且在血压较高的情况下,血压每毫米汞柱的绝对风险增加更大,因此即使适度降低严重高血压也可以提供实质性的获益。在绝对风险不同的人群中,降低血压所带来的相对风险降低是相似的,因此对于独立于高血压的高风险患者(例如糖尿病或高脂血症患者),绝对获益更大,预计这类患者将从更积极的治疗中获益,以达到更低的血压目标。
(5)一些降压药对黑人患者的降压作用较小(作为单药治疗),许多抗高血压药物还有其他已被批准的适应症和作用(例如对心绞痛、心力衰竭或糖尿病肾病),这些因素可以考虑指导治疗的选择。
(6)依普利酮可单独使用或与其他抗高血压药物联合用药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年05月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437

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