艾沙康唑胶囊(Cresemba)是什么药
艾沙康唑胶囊(Cresemba)是什么药
药物概览与核心机制
艾沙康唑胶囊(商品名:Cresemba®)是一种新一代的三唑类抗真菌处方药。
其活性成分是艾沙康唑(Isavuconazole),但胶囊中实际含有的是一种名为艾沙康唑硫酸酯(Isavuconazoniumsulfate)的前体药物。
这种独特的设计是为了提高药物的水溶性,使其既能制成口服胶囊,也能制备成静脉注射剂。
艾沙康唑通过抑制真菌细胞膜合成所必需的关键成分——麦角固醇的生成来发挥作用。
它特异性抑制细胞色素P-450依赖性酶羊毛甾醇14α-去甲基酶,导致甲基化固醇前体在真菌细胞内积累,耗尽麦角固醇,从而破坏细胞膜的结构和功能,最终导致真菌死亡。
主要适应症
艾沙康唑主要用于治疗两种致命性的侵袭性真菌感染,这些感染常见于免疫系统严重受损的患者,如白血病化疗、器官移植或干细胞移植后的人群。
1、侵袭性曲霉病(InvasiveAspergillosis):
由曲霉属真菌(如烟曲霉、黄曲霉、黑曲霉)引起的严重感染,通常侵袭肺部,并可扩散至身体其他器官。
2、侵袭性毛霉病(InvasiveMucormycosis):
由毛霉目真菌(如根霉属、毛霉属)引起的感染,进展迅猛,破坏性强,死亡率极高。
用法用量与剂型
1、剂型
艾沙康唑提供了两种剂型:口服胶囊和静脉注射剂。两者在体内生物等效,可以无缝切换,且切换时无需重新给予负荷剂量。
2、治疗方案
负荷剂量期(48小时):每8小时服药一次,每天三次,共服用6次。
维持剂量期:在最后一次负荷剂量后的12至24小时开始,每天一次服药,以维持稳定的血药浓度。
重要安全性信息
1、肝毒性:
可能引起肝酶升高、肝炎,甚至在伴有严重基础疾病的患者中报告过肝衰竭病例。治疗开始前及治疗过程中应监测肝功能。
2、输液反应:
呼吸困难、低血压、寒战、头晕等症状。
3、过敏反应:
包括致命的过敏性反应和严重皮肤反应。
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