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Rx

阿贝西利

全部名称
玻玛西林、唯择、玻玛西尼、Abemaciclib、Verzenio
适应症

早期乳腺癌

本品联合内分泌治疗(他莫昔芬或芳香化酶抑制剂)用于激素受体(HR)阳性、 人表皮生长因子受体 2(HER2)阴性、淋巴结阳性,高复发风险且 Ki-67≥20%的早期乳腺癌成人患者的辅助治疗

局部晚期或转移性乳腺癌

本品适用于激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体 2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌

1、与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗

2、与氟维司群联合用于既往曾接受内分泌治疗后出现疾病进展的患者。

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其他药物对阿贝西利的药代动力学的影

CYP3A4 抑制剂

合并使用阿贝西利和 CYP3A4 抑制剂会升高阿贝西利的血浆浓度。这可能导致不良反应发生率的增加,应避免合并使用强效 CYP3A4 抑制剂和阿贝西利,如果需要同时使用强效 CYP3A4 抑制剂,则应降低阿贝西利的剂量,并密切监测毒性

CYP3A强抑制剂:伊曲康唑(广谱抗真菌药)、酮康唑(广谱抗真菌药)、伏立康唑(广谱抗真菌药)、阿扎那韦(艾滋)、利托那韦(抗病毒)、克拉霉素(抗生素)

 CYP3A4 诱导剂

合并使用阿贝西利和强效 CYP3A4 诱导剂降低阿贝西利的血浆浓度,这可能会降低阿贝西利的疗效

CYP3A强诱导剂:利福平:(抗结核)、利福喷丁:结核 麻风(抗金黄葡萄球菌)、苯妥英:抗癫痫、抗心律失常、三叉神经痛(精神类)、卡马西平:癫痫 三叉神经痛 (镇痛药)、巴比妥:(抑制中枢神经系统、抗惊厥、抗癫痫)、圣约翰草:治疗抑郁症焦虑烦躁、失眠

 阿贝西利对其他药物的药代动力学的影响

属于转运蛋白底物的药物

阿贝西利及其主要活性代谢产物能够抑制肾转运蛋白有机阳离子转运蛋白 2 (OCT2)、多药及毒素外排转运蛋白(MATE1)和 MATE2-K,阿贝西利可能会与这些转运蛋白的临床相关底物(例如多非利特或肌酐)发生体内相互作用

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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月13日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208716

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