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卡拉西珠单抗(Caplacizumab)
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卡拉西珠单抗(Caplacizumab)
Rx

卡拉西珠单抗(Caplacizumab)

通用名称
卡拉西珠单抗、Caplacizumab
商品名称
可倍力、Cablivi
商品别名
卡普拉珠单抗
适应症
卡拉西珠单抗适用于联合血浆置换和免疫抑制治疗,用于治疗成人及12岁及以上青少年患者的获得性血栓性血小板减少性紫癜。临床定位:作为一线治疗药物,本品直接靶向疾病核心病理机制——血管性血友病因子与血小板的异常粘附,旨在快速阻断微血管血栓形成,而非单纯替代支持治疗。
生产厂家
美国 ABLYNX NV
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卡拉西珠单抗(Caplacizumab)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
卡拉西珠单抗、Caplacizumab
商品名称
可倍力、Cablivi
 适应症
卡拉西珠单抗适用于联合血浆置换和免疫抑制治疗,用于治疗成人及12岁及以上青少年患者的获得性血栓性血小板减少性紫癜。

临床定位:作为一线治疗药物,本品直接靶向疾病核心病理机制——血管性血友病因子与血小板的异常粘附,旨在快速阻断微血管血栓形成,而非单纯替代支持治疗。

适应靶点
暂无
主要成分
Caplacizumab-yhdp
  剂型
注射剂
  规格
10mg/瓶
  性状

白色冻干粉末,复溶后为澄清无色溶液,pH约6.5。

用法用量

卡拉西珠单抗应在启动血浆置换治疗时立即开始给药。在首次血浆置换前至少15分钟,先给予...【详情】

不良反应

十分常见的不良反应包括鼻衄、牙龈出血和头痛。其中鼻衄和牙龈出血与药物的抗血小板粘附效应直接相关,头痛则为非出血性神经系统常见反应,临床需注意与颅内出血所致头痛相鉴别。

注意事项

出血是本品最重要的安全性风险。上市后已有危及生命和致死性出血报告。发生有临床意义的出血时,应中断...【详情】

特殊人群用药

【孕妇】目前尚无妊娠女性使用本品的充分数据以评估重大出生缺陷或流产风险。本品可能增加母体和胎儿的出血风险。在豚鼠器官发生期给药(肌注,暴露量约为人体推荐剂量AUC的30倍)未观察到不良发育结局。妊娠期间使用本品应密切监测母体过度出血迹象;新生儿出生后需监测出血体征。

【哺乳期女性】尚不清楚卡拉西珠单抗是否分泌至人乳,以及其对母乳喂养婴儿或乳汁分泌的影响。建议综合考虑母乳喂养对婴儿发育和健康的获益、母亲对本品治疗的临床需求,以及本品或母体基础疾病对母乳喂养婴儿的潜在不良影响。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】12岁及以上安全性和有效性已获确认(依据为成人临床试验的推断、观察性回顾性研究数据及PK/PD建模与模拟)。12岁以下安全性和有效性尚未建立。

【老年人使用】临床研究中65岁及以上患者数量有限,尚不足以确定其治疗反应是否与年轻患者存在差异。

【肾功能损害】轻度、中度及重度肾功能损害(CrCl分别60-90、30-60、15-30mL/min)对卡拉西珠单抗药代动力学无临床显著影响。终末期肾病(需透析)患者的数据尚未明确。

【肝功能损害】未进行正式研究。严重急性或慢性肝功能不全患者的使用数据缺乏。由于肝功能严重受损可能增加出血风险,此类患者使用本品时应严密监测出血症状和体征。

 禁忌症

对本品活性成分caplacizumab-yhdp(卡拉西珠单抗)或任一辅料(包括柠檬酸、聚山梨酯80、蔗糖、枸橼酸钠等)有严重超敏反应史的患者禁用。

药物相互作用

尽可能避免与抗凝药、溶栓药、肝素或抗血小板药合用。若无法避免,应密切监测出血体征和症状。

药物过量
过量用药可能因药理学作用放大而增加出血风险。发生过量时,密切监测患者出血体征和症状。若临床需要快速纠正止血功能,可考虑使用血管性血友病因子浓缩物。尚无特效解毒剂。
贮存方法
药品应在2°C-8°C下冷藏保存,置于原包装盒内以避光。严禁冷冻。未开封的药瓶可在原包装盒内于不超过30°C的室温下一次性保存最多2个月。一旦从冷藏转为室温保存,不可再放回冰箱。
 有效期
24个月
药代动力学
1.药效学 vWF活性(RICO):皮下给予推荐剂量后约4小时,RICO活性降至<20%;停药后约7天恢复至基线。 vWF抗原和FVIII:C:本品可导致vWF抗原和FVIII:C水平一过性下降,停药后恢复至基线。 2.吸收 皮下注射生物利用度约90%。 健康受试者皮下给药后达峰时间(Tmax)约6-7小时。 3. 分布 aTTP患者中,中央分布容积为6.33 L。 4. 消除 半衰期:呈浓度和目标水平依赖性(靶点介导的药物处置特征)。 代谢:靶点结合的药物可能在肝脏内代谢;作为抗体片段,预期通过多种蛋白水解酶降解。 排泄:非临床数据显示,未结合的caplacizumab-yhdp经肾脏清除。
参考资料: FDA说明书获批于2025年12月23日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=761112
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