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达巴万星(Dalbavancin)
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达巴万星(Dalbavancin)
Rx

达巴万星(Dalbavancin)

通用名称
达巴万星、Dalbavancin
商品名称
Dalvance
适应症
适用于治疗由指定敏感革兰阳性微生物引起的急性细菌性皮肤和皮肤结构感染。
生产厂家
美国Allergan
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达巴万星(Dalbavancin)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
达巴万星、Dalbavancin
商品名称
Dalvance
 适应症

适用于治疗由指定敏感革兰阳性微生物引起的急性细菌性皮肤和皮肤结构感染。

适应靶点
革兰阳性细菌细胞壁肽聚糖前体五肽末端的D-Ala-D-Ala结构域
主要成分
Dalbavancin
  剂型
注射剂
  规格
500mg/瓶/盒
  性状

达巴万星注射液为白色/类白色至淡黄色冻干无菌粉末,置于单剂量透明玻璃西林瓶中。

用法用量

达巴万星在肌酐清除率(CLcr)≥30mL/min的成人患者中,推荐总剂量为1500mg,可选择以下两种方案之一:单次给药方案1500mg,单次静脉输注;或两次给药方案:首次给予1000mg,一周后...【详情】

不良反应

成人患者最常见的不良反应(发生率≥4%)为:恶心、头痛、腹泻。

发生率<2%的其他不良反应包括:贫血、白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多、胃肠道出血、黑便、便血、腹痛、输注相关反应、肝毒性、过敏反应、艰难梭菌结肠炎、口腔念珠菌病、外阴阴道真菌感染、肝酶升高、头晕、支气管痉挛、皮疹、瘙痒、荨麻疹、潮红、静脉炎等。此外还有ALT升高报道。

在儿童患者中,最常见的(>1%)不良反应为发热。

上市后报告的不良反应包括作为输注相关反应的背痛。

注意事项

1.超敏反应

2.输注相关反应

3.肝脏影响

4.艰难梭菌相关性腹泻

5.耐药菌的产生

特殊人群用药

【孕妇】目前尚无关于孕妇使用达巴万星的充分、良好对照研究,评估重大出生缺陷、流产等风险。

【哺乳期女性】尚不清楚达巴万星及其代谢物是否存在于人乳汁中。应综合考虑母乳喂养的发育和健康益处、母亲对达巴万星的临床需求,以及药物或母体基础疾病对母乳喂养婴儿的潜在不良影响。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】达巴万星在出生至18岁以下儿童患者中的安全性和有效性已得到确认。该适应症的儿童用药证据基于成人充分良好的对照研究,以及儿童患者的药代动力学和安全性数据。对于CLcr<30mL/min/1.73m²的儿童患者,尚无足够信息推荐剂量调整。

【老年人使用】在临床研究中,16.3%的患者年龄≥65岁。疗效和耐受性与年轻患者相似。药代动力学不受年龄显著影响,故无需仅因年龄调整剂量。但老年患者肾功能减退较常见,因达巴万星主要经肾排泄,应谨慎选择剂量。

【肾功能损害】成人CLcr<30mL/min且未接受规律透析:推荐剂量为1125mg(单次)或750mg+375mg(两次)。接受规律血液透析的成人患者无需调整剂量,给药可不考虑透析时间。儿童(<18岁)CLcr<30mL/min/1.73m²无足够信息推荐剂量调整。

【肝功能损害】轻度肝功能损害(Child-PughA级):无需调整剂量。中度至重度肝功能损害(Child-PughB或C级):无可用数据确定适当剂量,应谨慎使用。

 禁忌症

禁用于已知对达巴万星过敏的患者。

药物相互作用

尚未报道达巴万星与实验室检查间的相互作用。治疗浓度的达巴万星不会人工延长凝血酶原时间或活化部分凝血活酶时间。

未进行达巴万星的临床药物相互作用研究。达巴万星与细胞色素P450(CYP450)底物、抑制剂或诱导剂之间发生相互作用的可能性极小。

药物过量
临床研究中未观察到剂量限制性毒性。在I期研究中,健康志愿者累积剂量高达4500mg(给药周期长达8周,非批准方案),未见毒性或临床相关实验室异常。过量处理应为观察和一般支持性措施。血液透析清除达巴万星的效率极低(<6%)。
贮存方法
未开封西林瓶于25°C下储存,允许在15°C至30°C范围内波动。复溶后溶液可在2°C至8°C或20°C至25°C下储存,不得冷冻。稀释后溶液可在2°C至8°C或20°C至25°C下储存,不得冷冻。从复溶到稀释再到给药的总时间不得超过48小时。
 有效期
24个月
药代动力学
吸收:Cmax287mg/L(1000mg);423mg/L(1500mg);AUC₀₋₂₄h3185mg·h/L(1000mg);4837mg·h/L(1500mg)。有效半衰期约8.5天(204小时);清除率(CL)0.0513L/h 分布:血浆蛋白结合率约93%,主要与白蛋白结合。皮肤水泡液中浓度在给药后7天内维持在30mg/L以上。皮肤水泡液/血浆AUC₀₋₁₄₄h比值为0.60。 代谢:达巴万星不是CYP450同工酶的底物、抑制剂或诱导剂。在尿液中可检测到微量的羟基化代谢物,但在人血浆中未检出定量浓度的代谢物。 排泄:健康受试者单次给药1000mg后,至第70天经粪便排出约20%;至第42天经尿液排出约33%的原形药物和约12%的羟基代谢物。
参考资料: FDA说明书获批于2025年1月13日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021883
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