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Rx

硼替佐米(Velcade)

通用名称
硼替佐米、Bortezomib
商品名称
万珂、Velcade
适应症
硼替佐米是一种蛋白酶体制剂,适用于治疗以下成人患者:多发性骨髓瘤、套细胞淋巴瘤。
生产厂家
美国Millennium
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硼替佐米(Velcade)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
硼替佐米、Bortezomib
商品名称
万珂、Velcade
 适应症

硼替佐米是一种蛋白酶体制剂,适用于治疗以下成人患者:多发性骨髓瘤、套细胞淋巴瘤。

适应靶点
26S蛋白酶体
主要成分
硼替佐米
  剂型
注射剂
  规格
3.5mg/瓶/盒
  性状

为注射用无菌冻干粉末,白色至类白色块状物或粉末。每支单剂量小瓶含有硼替佐米3.5mg,辅料为甘露醇35mg。

用法用量

仅用于静脉注射或皮下注射,严禁通过其他任何途径给药。两种给药途径的复溶后浓度不同,计算给药体积时需谨慎。推荐起始剂量为1.3mg/m²,可经...【详情】

不良反应

最常见不良反应(≥20%)包括恶心、腹泻、血小板减少、中性粒细胞减少、周围神经病变、疲劳、神经痛、贫血、白细胞及淋巴细胞减少、便秘、呕吐、皮疹、发热和厌食。

严重不良反应包括周围神经病变、体位性低血压、心脏毒性、肺毒性、可逆性后部脑病综合征、严重胃肠道毒性、血细胞减少并发出血或感染、肿瘤溶解综合征、肝毒性、血栓性微血管病及胚胎-胎儿毒性。

上市后还报告心脏压塞、失明、进行性多灶性白质脑病等严重事件。

注意事项

1.周围神经病变

2.低血压

3.心脏毒性

4.肺毒性

5.可逆性后部脑病综合征

6.胃肠道毒性

7.血小板减少/中性粒细胞减少

8.肿瘤溶解综合征

9.肝毒性

10.血栓性微血管病

11.胚胎-胎儿毒性

12.疱疹病毒感染

13.驾驶与操作机器能力

特殊人群用药

【孕妇】基于作用机制和动物研究,硼替佐米可能致胎儿危害,尚无孕妇用药数据。育龄期女性治疗期间及末次给药后7个月内应有效避孕,妊娠期间用药或意外妊娠应告知潜在风险。

【哺乳期女性】尚不清楚是否经乳汁排泄,考虑对乳儿存在严重风险,治疗期间及末次给药后2个月内应停止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】育龄期女性治疗期间及末次给药后7个月内避孕;有育龄期女性伴侣的男性治疗期间及末次给药后4个月内避孕,可能影响生育力。

【儿童使用】18岁以下安全性和有效性尚未确立。

【老年人使用】≥65岁与年轻患者总体差异不大,但需个体化调整。

【肾功能损害】无需调整起始剂量,透析患者应于透析后给药。

【肝功能损害】轻度无需调整,中重度起始剂量降低,后续依耐受性调整。

 禁忌症

对硼替佐米、硼或甘露醇(不包括局部反应)过敏者,包括发生过敏反应的患者。

鞘内给药。鞘内给药曾导致死亡事件。

药物相互作用

1.强效CYP3A4诱导剂(如利福平)

2.强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)

3.与地塞米松、奥美拉唑、美法仑联合泼尼松合用

4.体外研究

药物过量
尚无已知的特效解毒剂。已有报告超过推荐治疗剂量两倍以上导致死亡,与急性症状性低血压和血小板减少有关。用药过量时,应监测患者生命体征并给予适当的支持治疗。动物实验中,过量可导致心率加快、收缩力下降、低血压和死亡。
贮存方法
未开封小瓶于25°C下室温贮存,允许在15°C至30°C之间波动。保持于原包装中避光保存。复溶后溶液于25°C下,在正常室内光照条件下,在原瓶和/或注射器中贮存时间不得超过8小时。硼替佐米不含防腐剂。
 有效期
24个月
药代动力学
吸收/分布:皮下给药与静脉给药的总系统暴露量(AUClast)相当,但皮下给药的峰浓度(Cmax)显著低于静脉给药。平均分布容积大,血浆蛋白结合率平均为83%。 代谢:主要通过细胞色素P450酶(CYP3A4、CYP2C19、CYP1A2等)氧化代谢为多种无活性代谢物。 消除:消除半衰期范围较宽(多次给药后40-193小时)。总体清除率随给药次数减少。消除途径尚未明确。
参考资料: FDA说明书获批于2021年11月4日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021602
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