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阿伐可泮是一种补体5a受体(C5aR)拮抗剂,作为辅助治疗药物,专门用于治疗伴有严重活动的抗中性粒细胞胞质抗体(ANCA)相关性血管炎(包括肉芽肿性多血管炎[GPA]和显微镜下多血管炎[MPA])的成年患者。该药物需与包括糖皮质激素在内的标准疗法联合使用,但并不能消除糖皮质激素的使用。
阿伐可泮为10mg胶囊,胶囊呈不透明黄色和浅橙色,并印有“CCX168”字样。
肝功能测试:在治疗开始前,必须进行肝功能测试,包括血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶和总胆红素的测定。对于肝硬化患者,特别是严重肝功能不全(Child-PughC级)的患者,不建议使用阿伐可泮...【详情】
1.常见副作用(≥5%)
包括恶心、头痛、高血压、腹泻、呕吐、皮疹、疲劳、上腹部疼痛、头晕、血肌酐升高和感觉异常。
2.严重反应
可能包括肝毒性、严重过敏反应、HBV再激活和严重感染等。
1.肝毒性
在治疗前和治疗期间,应定期监测肝功能。
2.严重过敏反应
应密切观察患者是否出现血管性水肿的迹象和症状,并采取相应的处理措施。
3.HBV再激活
在治疗前应筛查HBV感染,并在治疗期间进行监测。
4.严重感染
应避免在有活动性严重感染的患者中使用阿伐可泮。
【孕妇】目前尚无足够且控制良好的孕妇研究数据。动物生殖研究表明,在器官形成期间口服给予阿伐可泮未显示对胎儿有害,但在某些剂量下增加了兔子的流产率。
临床指导意见:在决定是否使用阿伐可泮时,应权衡对母亲的潜在益处与对胎儿的潜在风险。
【哺乳期女性】目前尚无关于阿伐可泮对母乳喂养儿童或乳汁产生影响的数据。在考虑母乳喂养对发育和健康的益处时,应同时考虑母亲对阿伐可泮的临床需求以及对母乳喂养婴儿的潜在不良影响。
【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确关于对具有生殖潜力的男性和女性的具体建议。
【儿童使用】说明书中尚未明确阿伐可泮在儿科患者中的安全性和有效性。
【老年人使用】说明书中尚未明确提及与年轻患者的显著差异。在III期随机临床试验中,老年患者与年轻患者在安全性或有效性上无总体差异。
【肾功能损害】说明书中尚未明确提及剂量调整。轻度、中度或重度肾功能损害患者无需调整剂量。但未在接受透析的ANCA相关性血管炎患者中研究阿伐可泮。
【肝功能损害】说明书中提及轻度至中度肝功能损害无需调整剂量。对于轻度或中度(根据Child-Pugh方法)肝功能损害患者,无需调整剂量。但未在严重肝功能损害(Child-PughC级)患者中研究阿伐可泮。
对阿伐可泮或任何辅料有严重过敏反应的患者禁用阿伐可泮。
1.CYP3A4诱导剂
应避免与强效和中效CYP3A4诱导剂同时使用,因为这些药物可能会降低阿伐可泮的暴露量。
2.CYP3A4抑制剂
与强效CYP3A4抑制剂同时使用时,应将阿伐可泮剂量减少至30mg,每日一次。
3.CYP3A4底物
当阿伐可泮与CYP3A4底物同时给药时,应考虑减少CYP3A4底物的剂量,以避免潜在的药物相互作用。
免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表药队长立场,亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年6月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=214487
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