吡非尼酮(Esbriet)是一种用于治疗特发性肺纤维化(IPF)的吡啶酮类药物。使用需严格遵循剂量滴定方案,并根据肝功能、药物相互作用及特殊人群调整用药。
吡非尼酮(Esbriet)如何使用
给药方式
(1)、吡非尼酮需与食物同服,以减少胃肠道不良反应(如恶心、头晕)。
(2)、每日总剂量为2403mg(3粒267mg胶囊,每日3次)。
剂量滴定
(1)、第1-7天:1粒(267mg),每日3次,共801mg/日。
(2)、第8-14天:2粒(534mg),每日3次,共1602mg/日。
(3)、第15天起:3粒(801mg),每日3次,维持2403mg/日。
(4)、若中断治疗<14天,可直接恢复原剂量;≥14天需重新滴定。
吡非尼酮(Esbriet)剂量调整
肝功能异常调整
(1)、ALT/AST>3×ULN(无症状):暂停合并肝毒性药物,密切监测,酌情减量或停药。
(2)、ALT/AST>3×ULN伴症状或高胆红素血症:永久停药。
(3)、ALT/AST>5×ULN:立即永久停药。
胃肠道反应
如持续恶心、腹泻、消化不良,可临时减量至1602mg/日或暂停,症状缓解后逐步恢复。
药物相互作用调整
(1)、强CYP1A2抑制剂(如氟伏沙明):禁用或减至1粒(267mg),每日3次。
(2)、中效CYP1A2抑制剂(如环丙沙星750mgbid):减至2粒(534mg),每日3次。
吡非尼酮(Esbriet)特殊人群用药
肝功能不全者
(1)、轻中度(Child-PughA/B级):需谨慎使用,监测肝功能,必要时减量。
(2)、重度(Child-PughC级):禁用。
肾功能不全者
(1)、轻中度(CLcr30-80mL/min):需监测不良反应,适时调整剂量。
(2)、重度(CLcr<30mL/min)或透析患者:不推荐使用。
吸烟者
吸烟会降低吡非尼酮血药浓度,影响疗效。建议治疗前戒烟并避免治疗期间吸烟。
孕妇及哺乳期女性
(1)、妊娠期:仅在获益大于风险时使用(动物实验未见致畸性,但人类数据有限)。
(2)、哺乳期:药物可能经乳汁排泄,建议停药或停止哺乳。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年04月12日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=212077

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