由美国FDA于2017年批准上市的单胺氧化酶B型(MAO-B)的选择性抑制剂,沙芬酰胺(商品名Xadago)可作为帕金森病(PD)的辅助治疗药物。
沙芬酰胺(Xadago)适应症
帕金森
沙芬酰胺作为左旋多巴/卡比多巴的联合用药,针对已出现"剂末现象"(即药物疗效减退导致的运动症状波动)的帕金森病患者。
沙芬酰胺(Xadago)用法用量
1、剂量方案
(1)、初始剂量为50mg沙芬酰胺,每日一次口服,2周后可根据耐受性和疗效增至100mg/日。
(2)、中度肝功能不全者最大剂量不超过50mg/日,严重肝功能不全(Child-PughC级)患者禁用。
2、停药需逐步减
沙芬酰胺100mg的剂量应先降至50mg维持1周后再完全停用,以避免撤药性高热和意识混乱。
沙芬酰胺(Xadago)禁忌证
沙芬酰胺禁止与以下药物联用:
1、其他MAO抑制剂(如抗抑郁药苯乙肼)或强效MAO抑制药物(如抗生素利奈唑胺),否则可能引发高血压危象。
2、阿片类药物(如曲马多、哌替啶)、三/四环类抗抑郁药、圣约翰草等,可能诱发5-羟色胺综合征。
3、右美沙芬(止咳药),可能引发精神异常。
沙芬酰胺(Xadago)注意事项
1、血压异常
可能出现高血压或原有高血压加重,需定期监测。
2、冲动控制障碍
可能表现为病理性赌博、性欲亢进等,需提前告知患者识别症状。
3、视网膜病变
动物实验显示视网膜光感受器细胞损伤,虽人类相关性未明确,但建议有视网膜病史者定期眼科检查。
沙芬酰胺(Xadago)不良反应
不良反应≥2%
沙芬酰胺主要包括,运动障碍、跌倒、恶心和失眠。运动障碍多可通过调整左旋多巴剂量缓解。
沙芬酰胺(Xadago)特殊人群用药
1、孕妇
目前沙芬酰胺人类数据不足,仅限潜在收益大于风险时使用。
2、哺乳期
药物是否入乳未知,建议权衡停药或停止哺乳。
3、老年人
65岁以上患者无需调整沙芬酰胺剂量,但75岁以上人群数据有限,需个体化评估。
基于其独特的双重作用机制(对多巴胺的激活及对谷氨酸的调节)以及较好的耐受性等特点,沙芬酰胺已初步成为临床上常用的辅助药物之一,对帕金森病的“剂末现象”的治疗也起到了较好的作用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月6日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=207145

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