依普利酮(商品名Inspra)是一种选择性醛固酮受体拮抗剂,由美国食品药品监督管理局(FDA)于2002年批准上市。本文将系统阐述依普利酮的两大核心治疗适应症,并探讨其用药特点与注意事项。
依普利酮(Inspra)主要是治疗什么的
1、心肌梗死后心力衰竭
依普利酮被批准用于急性心肌梗死后伴有左心室功能减退(射血分数≤40%)的成人患者。
这类患者在心肌梗死后,将会面临较高的心血管事件风险,而依普利酮的介入可显著降低死亡率。适用人群需满足以下关键条件:
(1)、确诊为症状性心力衰竭。
(2)、通过超声心动图确认左心室收缩功能异常。
(3)、伴有糖尿病或心衰临床表现(如肺部啰音、胸片显示肺淤血等)。
依普利酮的治疗方案,正常情况下,是以25mg每日一次起始,4周内根据血钾水平逐步调整至目标剂量50mg每日一次。
但是,需严格监测血清钾浓度,当血钾≥5.5mEq/L时需及时调整剂量。
2、成人高血压
依普利酮可作为高血压治疗的创新选择,尤其适用于需要多重机制干预的患者。
标准给药方案为50mg起始剂量每日一次,如果,4周后血压控制未达标,可增至50mg每日两次(最高推荐剂量)。
依普利酮对不同人群的降压效果存在差异:
(1)、黑种人患者的初始降压效果可能弱于白种人。
(2)、老年患者需更频繁监测血钾和肾功能。
(3)、与ACE抑制剂联用时需警惕高钾血症风险。
依普利酮(Inspra)禁忌症与特殊人群
1、禁忌
依普利酮在以下情况严格禁用:
(1)、基线血钾>5.5mEq/L。
(2)、严重肾功能不全(肌酐清除率≤30mL/min)。
(3)、同时使用强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、克拉霉素等)。
2、高血压患者
对于高血压患者,以下情况也属禁忌:
(1)、2型糖尿病合并微量白蛋白尿。
(2)、男性血清肌酐>2.0mg/dL或女性>1.8mg/dL。
(3)、同时使用钾补充剂或保钾利尿剂。
3、特殊人群用药
(1)、老年患者:年龄≥65岁者需谨慎使用,因其肾功能自然减退可能增加高钾血症风险。
(2)、糖尿病患者:需避免用于合并蛋白尿的患者。
(3)、联合用药患者:禁止与NSAIDs类药物联用,可能减弱降压效果。
依普利酮(Inspra)临床监测与管理
1、基线评估
(1)、在开始依普利酮治疗前,必须进行以下评估:
(2)、血清钾浓度检测。
(3)、肾功能检查(肌酐清除率计算)。
(4)、心脏功能评估(针对心衰患者)。
2、治疗中的定期监测
治疗期间需定期监测:
(1)、血清钾(起始治疗第1周内必须复查)。
(2)、肾功能(尤其在第1个月关键期)。
(3)、血压变化(针对高血压患者)。
在患者出现肌无力、心悸等高钾血症症状时,应立即就医,检测血钾水平。
依普利酮临床使用时,一定要严格把握适应症,加强监测,在让疗效最大化同时降低不良反应风。在治疗过程中,有任何问题都要及时告知医生。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年05月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437

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