玛伐凯泰(CAMZYOS),是一种心肌肌球蛋白的小分子调节剂,主要用于治疗有症状的梗阻性肥厚型心肌病(oHCM)成人患者。目前玛伐凯泰已经在国内上市,本文就玛伐凯泰的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。
(一)适应症
玛伐凯泰适用于治疗有症状性梗阻性肥厚型心肌病(梗阻性HCM)的成人。
玛伐凯泰
(二)推荐剂量
玛伐凯泰建议起始剂量为5mg,每日口服一次,不考虑食物;允许的后续剂量为每日一次口服2.5mg、5mg、10mg或15mg;最大推荐剂量为15mg,每日口服一次。
(三)适用人群
成人。妊娠期、哺乳期女性,儿童以及老年患者在医生指导下用药。
(四)禁忌症
中度至强CYP2C19抑制剂或强CYP3A4抑制剂。
中至强CYP2C19诱导剂或中至强CYP3A4诱导剂。
(五)副作用
服用玛伐凯泰比服用安慰剂更常见的不良反应(发生率>5%)包括头晕和晕厥。
(六)注意事项
心脏衰竭、CYP450药物相互作用导致心力衰竭或疗效丧失、玛伐凯泰REMS计划、胚胎-胎儿毒性。
(七)药物相互作用
1.其他药物影响玛伐凯泰血药浓度的可能性
玛伐凯泰主要受CYP2C19代谢,其次受CYP3A4和CYP2C9代谢。CYP2C19的诱导剂和抑制剂以及CYP3A4的中强抑制剂或诱导剂可能影响玛伐凯泰的暴露。
2.玛伐凯泰影响其他药物血药浓度的可能性
玛伐凯泰是CYP3A4、CYP2C9和CYP2C19的诱导剂。与CYP3A4、CYP2C19或CYP2C9底物合用可降低这些药物的血浆浓度。密切监测玛伐凯泰与CYP3A4、CYP2C19或CYP2C9底物联合使用时,这些药物的血浆浓度降低可能会降低其活性。
3.降低心脏收缩力的药物
预期玛伐凯泰和其他降低心脏收缩力的药物会产生累加性负性肌力效应。避免双吡脲、雷诺嗪、维拉帕米联合β受体阻滞剂或地尔硫卓联合β受体阻滞剂的患者同时使用玛伐凯泰,因为这些药物和组合会增加左心室收缩功能障碍和心力衰竭症状的风险,而且临床经验有限。
如果开始与负性肌力同时治疗,或者增加负性肌力的剂量,密切监测LVEF,直到达到稳定的剂量和临床反应。
(八)储存条件
储存在20°C至25°C(68°F至77°F),允许在15°C至30°C(59°F至86°F)之间偏移。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年4月30日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=214998

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