吡非尼酮(Esbriet)具有移植纤维细胞的能力,能够降低纤维细胞的活性,并通过抑制某些细胞因子的作用,达到抑制成纤维细胞生长的效果。吡非尼酮在临床上主要用于治疗特发性肺纤维化,同时也具有抑制炎性物质分泌和抗氧化的作用。目前吡非尼酮已在国内上市,本文就吡非尼酮的适应症、用法用量、副作用、禁忌等进行了详细说明。
(一)适应症
吡非尼酮适用于治疗特发性肺纤维化(IPF)。
吡非尼酮
(二)推荐用量
1.吡非尼酮的推荐每日维持剂量为801mg,每日3次,总计2403mg/天。剂量应在每天的同一时间与食物一起服用。
2.治疗开始后,在14天的时间内调整至2403mg/天的全剂量。
3.不建议任何患者服用超过2403mg/天的剂量。患者不应同时服用2剂药物来弥补错过的剂量。患者每天不应服用超过3剂。
(三)适用人群
成人。哺乳期妇女、儿童及年老体弱者应在医生指导下使用。
(四)禁忌症
尚不明确。
(五)副作用
最常见的不良反应(≥10%)是恶心、皮疹、腹痛、上呼吸道感染、腹泻、疲劳、头痛、食欲下降、消化不良、头晕、呕吐、胃食管反流病、鼻窦炎、失眠、体重下降和关节痛。
(六)注意事项
1.肝酶升高和药物性肝损伤
2.光敏反应或皮疹
3.严重皮肤不良反应
4.胃肠道疾病
(七)药物相互作用
1.CYP1A2抑制剂
吡非尼酮主要通过CYP1A2代谢(70%-80%),其他CYP同工酶(包括CYP2C9、2C19、2D6和2E1)也有少量贡献。不建议与CYP1A2抑制剂一起使用,会显著增加吡非尼酮的暴露量,增加不良反应。
2.CYP1A2诱导剂
吡非尼酮和CYP1A2诱导剂的同时使用可能会减少吡非尼酮的暴露,这可能会导致疗效丧失。因此,在使用吡非尼酮治疗前停止使用强CYP1A2诱导剂,并避免同时使用CYP1A2诱导剂和吡非尼酮。
(八)储存条件
储存在20°C-25°C下;允许在15°C-30°C的温度下进行运输。保持瓶子紧闭。如果瓶口密封破损或丢失,请勿使用。扔掉任何过期或不再需要的吡非尼酮。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年04月12日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=212077

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