罗氟司特片是一种高度选择性磷酸二酯酶(PDE)4抑制剂,1993年由德国安达(Altana)公司研发, 2011年被美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗严重慢性阻塞性肺疾病(COPD)频繁发作(加重)或症状的恶化。
罗氟司特片是什么药?
罗氟司特片中的活性成分是Roflumilast,Roflumilast及其活性代谢物(氮氧化物)是选择性磷酸二酯酶4 (PDE4)抑制剂。
1.罗氟司特片的一般性状
罗氟司特片为白色至灰白色圆形药片,一面印有“D”,另一面印有“250”或“500”。每片含有250微克或500微克Roflumilast。用于口服给药的罗氟司特片包含以下非活性成分:乳糖一水合物、玉米淀粉、聚维酮和硬脂酸镁。
2.罗氟司特片的作用机制
罗氟司特片中的活性物质Roflumilast属于磷酸二酯酶4型(PDE4)抑制剂。它阻断了参与导致慢性阻塞性肺病的炎症过程的PDE4酶的作用。通过阻断PDE4的作用,罗氟司特片减少了肺部的炎症,有助于减轻患者的症状或防止其恶化。
作为一种治疗严重慢性阻塞性肺疾病的药物,在使用罗氟司特片之前,患者应咨询医生并仔细阅读药品说明书。与其他药物的相互作用也是一个重要的考虑因素,如果在使用过程中出现任何不适,应立即停止使用并寻求医生的帮助。
罗氟司特片的药物相互作用
在使用罗氟司特片治疗期间,了解它可能与其他药物发生相互作用非常重要:
1.诱导细胞色素P450(CYP)酶的药物
强烈诱导CYP酶的药物可能会减少罗氟司特的全身暴露量,从而降低其疗效。不建议利福平、卡马西平和苯妥英等强CYP酶诱导剂与罗氟司特的联合使用,因为它们可能减少罗氟司特的有效性。
2.抑制细胞色素P450(CYP)酶的药物
某些药物可能抑制CYP酶,导致罗氟司特在体内暴露量增加,增加其不良反应的风险。例如,CYP3A4抑制剂(如红霉素、酮康唑、依诺沙星和西咪替丁等)与罗氟司特联合使用可能会增加罗氟司特的血药浓度,因此应该谨慎权衡风险和益处。
3.含孕二烯酮和炔雌醇的口服避孕药
口服避孕药中含有孕二烯酮和炔雌醇等成分,这些成分可能增加罗氟司特的全身暴露量,增加患者出现副作用的风险。在使用罗氟司特时,特别是高剂量(500mcg)时与口服避孕药联合使用时,需要谨慎权衡风险与益处。想了解罗氟司特片的更多知识吗?点击免费在线咨询
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年1月13日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022522

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