作为一种口服药物,洛拉替尼的使用方法与传统的治疗方式有所不同,为患者提供了更加个体化和方便的选择。随着洛拉替尼的问世,治疗非小细胞肺癌的道路开启了一扇全新的大门。
洛拉替尼的用法用量
1.患者选择
根据肿瘤标本中ALK阳性的存在,选择洛拉替尼治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的患者。
2.推荐剂量
(1)洛拉替尼的推荐剂量为100mg,每日一次口服,伴或不伴食物,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
(2)整片吞下。不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果片剂破碎、破裂或其他不完整的情况,不要服用。
(3)每天同一时间服用洛拉替尼,如果错过了一次剂量,则应继续服用错过的剂量,除非下一次剂量是在4小时内。不要同时服用2剂以弥补错过的剂量。
(4)如果服用洛拉替尼后出现呕吐,则不要再服用额外剂量,但应继续服用下一剂量。
3.不良反应的剂量调整
(1)建议的剂量减少是:
①第一次减量:洛拉替尼75mg,每日口服一次。
②第二次减量:洛拉替尼50mg,每日口服一次。
③不能耐受50mg每日一次口服的患者永久停用洛拉替尼。
针对洛拉替尼不良反应的剂量调整见表1。
表1洛拉替尼不良反应剂量调整
a:基于美国国家癌症研究所(NCI)不良事件通用术语标准(CTCAE)4.03版的分级。
4.同时使用强CYP3A诱导剂
服用强效CYP3A诱导剂的患者禁用洛拉替尼。停用强效CYP3A诱导剂3个血浆半衰期后再开始使用洛拉替尼。
5.同时使用中度CYP3A诱导剂
避免与洛拉替尼同时使用中度CYP3A诱导剂。如果不可避免地与中度CYP3A诱导剂同时使用,将洛拉替尼剂量增加至125mg,每日一次。
6.强CYP3A抑制剂的剂量调整
(1)避免与强CYP3A抑制剂同时使用洛拉替尼。如果与强CYP3A抑制剂同时使用是不可避免的,将洛拉替尼的起始剂量从每日一次口服100mg减少到每日一次口服75mg。
(2)对于因不良反应而将洛拉替尼剂量降至75mg/日口服1次的患者,以及开始使用强CYP3A抑制剂的患者,将洛拉替尼剂量降至50mg/日口服1次。
(3)如果同时停用强CYP3A抑制剂,将洛拉替尼剂量(在强CYP3A抑制剂的3个血浆半衰期后)增加到开始使用强抑制剂之前的剂量。
7.氟康唑的剂量调整
避免洛拉替尼与氟康唑同时使用。如果不可避免地同时使用,将洛拉替尼的起始剂量从每日一次口服100mg减少到每日一次口服75mg。
8.严重肾功能损害的剂量调整
对于严重肾功能损害患者(肌酐清除率[CLcr]15至<30mL/min),将洛拉替尼的推荐剂量从100mg减少至75mg,每日口服一次。
免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表药队长立场,亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年03月03日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210868

- 靶向新药!PI3Kα抑制剂 招募卵巢癌、输卵管癌、腹膜癌患者[适 应 症]适用症复发/持续性卵巢、输卵管或原发性腹膜透明细胞癌[试验分期]Ⅱ期
- 免费治疗!CD20 CAR-T细胞疗法 招募阳性非霍奇金淋巴瘤患者[适 应 症]复发/难治性CD20阳性B细胞非霍奇金淋巴瘤(B-NHL),包括:弥漫大B细胞淋巴瘤(DLBCL,包括组织学转化型)和转化型滤泡性淋巴瘤(TFL)[试验分期]Ⅰ期
- 免费新药!抗体偶联药物 招募CD20阳性B细胞非霍奇金淋巴瘤患者[适 应 症]复发或难治的CD20阳性B细胞非霍奇金淋巴瘤[试验分期]Ⅰ期
- 免费新药!小分子靶向新药AST-001招募胰腺癌、肝癌、肠癌等实体瘤患者[适 应 症]晚期恶性实体肿瘤(但不限于胰腺癌、肝细胞癌、非小细胞肺癌、乳腺癌、胃癌、食管癌、结肠癌、直肠癌、肾细胞癌、脑胶质瘤、前列腺癌)[试验分期]Ⅰ期
- 免费新药|PD-L1/VEGF双靶点药物HB0025 招募肾透明细胞癌患者[适 应 症]标准治疗失败的肾透明细胞癌[试验分期]Ⅱ期
- ALK抑制剂治疗失败的晚期非小细胞肺癌患者的新选择[适 应 症]非小细胞肺癌[试验分期]Ⅱ期