依维莫司(Everolimus)是什么药

依维莫司(Everolimus)是一种口服哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂，由瑞士诺华制药研发，主要用于治疗多种恶性肿瘤和器官移植后的排斥反应。该药物通过抑制mTOR通路干扰肿瘤细胞生长和增殖，同时具有免疫抑制作用。

1 药物基本信息

依维莫司是西罗莫司(雷帕霉素)的衍生物，属于大环内酯类免疫抑制剂。其化学结构与西罗莫司相似，但具有更好的口服生物利用度。该药物于2003年首次在欧盟获批，2009年获美国FDA批准上市。

2 药理作用机制

依维莫司通过选择性抑制mTOR(哺乳动物雷帕霉素靶蛋白)发挥作用。mTOR是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，在调节细胞生长、增殖、血管生成和代谢中起关键作用。药物与FKBP-12结合形成复合物后，可抑制mTORC1的活性。

3 主要适应症

3.1 肿瘤治疗

(1)晚期肾细胞癌：用于舒尼替尼或索拉非尼治疗失败后的晚期肾细胞癌患者。

(2)胰腺神经内分泌肿瘤：用于治疗无法手术切除的晚期胰腺神经内分泌肿瘤。

(3)乳腺癌：与依西美坦联合用于治疗激素受体阳性、HER2阴性的绝经后晚期乳腺癌患者。

(4)室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)：用于治疗与结节性硬化症相关的SEGA。

3.2 器官移植

用于预防肾移植和心脏移植后的器官排斥反应，通常与其他免疫抑制剂联合使用。

4 用法用量

依维莫司的标准剂量为10mg每日一次，空腹或与低脂餐同服。具体剂量需根据适应症、患者耐受性和血药浓度监测结果进行调整。治疗期间需定期监测血常规、肝肾功能等指标。

5 不良反应

常见不良反应包括口腔炎、皮疹、乏力、腹泻、恶心、食欲下降、外周水肿和感染风险增加。严重不良反应可能包括非感染性肺炎、肾功能损害和骨髓抑制。用药期间需密切监测不良反应并及时处理。